Fenbufen - CAS:36330-85-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Fenbufen

目录号 : SJ-MX1488 别名 : CL-82204 中文名称 : 芬布芬 纯度：99.95%

Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID)。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性，包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性，其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有镇痛、解热作用，具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性。

CAS No. :36330-85-5

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规格	价格	货期
100 mg	¥ 425.00
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Cas No.

36330-85-5

分子式

C₁₆H₁₄O₃

分子量

254.28

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

COX；Caspase

作用通路

Immunology/Inflammation；Apoptosis

应用领域

免疫/炎症

IC50 & Target

IC50	COX-1^[1]	3.9 μM	IC50	Caspase-5 ^[2]	0.87 μM
IC50	COX-2 ^[1][2]	8.1 μM	IC50	Caspase-9^[2]	0.76 μM
IC50	Caspase-1 ^[2]	4.4 μM	IC50	cyclo-oxygenase ^[3]
IC50	Caspase-3 ^[2]	1.2 μM	Ki	ATP systhesis ^[4]	0.88 μM
IC50	Caspase-4 ^[2]	0.57 μM

体外研究 (In Vitro)

Fenbufen（100 ~ 500 μM）可提高 25 μM Nigericin 处理的凋亡 THP-1 细胞的活力^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Fenbufen （1200 mg/kg；口服）不引起胃溃疡，同时诱导大鼠中前列腺素释放的近最大抑制^[3]。
Fenbufen （1200 mg/kg；口服 10 天）可阻断心脏肥大，但不阻断骨骼肌肥大^[3]。

参考文献

[1]. Asif Husain, et al. Fenbufen based 3-[5-(substituted aryl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-1-(biphenyl-4-yl)propan-1-ones as safer antiinflammatory and analgesic agents. Eur J Med Chem . 2009 Sep;44(9):3798-804.

[2]. Christina E Smith, et al. Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs Are Caspase Inhibitors. Cell Chem Biol. 2017 Mar 16;24(3):281-292.

[3].Palmer RM, et al. Effects of the cyclo-oxygenase inhibitor, fenbufen, on clenbuterol-induced hypertrophy of cardiac and skeletal muscle of rats. Br J Pharmacol. 1990 Dec;101(4):835-8.

[4].Syed M, et al. Inhibition of ATP synthesis by fenbufen and its conjugated metabolites in rat liver mitochondria. Toxicol In Vitro. 2016 Mar;31:23-9.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	50 mg/mL (196.63 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.9327 mL	19.6634 mL	39.3267 mL
	5 mM	0.7865 mL	3.9327 mL	7.8653 mL
	10 mM	0.3933 mL	1.9663 mL	3.9327 mL
	50 mM	0.0787 mL	0.3933 mL	0.7865 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。