Erianin - CAS:95041-90-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

010103,010B0A,010B06,0D01,0D04,0E02

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Erianin

目录号 : SJ-MN0639 中文名称 : 毛兰素 纯度：99.28%

Erianin，常用作退烧药和止疼剂，能够抑制吲哚胺-2，3-双加氧酶 (IDO) 诱导的肿瘤血管生成。Erianin 是CRAF和MEK1/2激酶的新型双重抑制剂，并抑制MAPK信号通路的组成型激活，有用于黑色素瘤和结直肠癌的临床治疗的潜力。

CAS No. :95041-90-0

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 490.00
10 mg	¥ 755.00
50 mg	¥ 2165.00
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Cas No.

95041-90-0

分子式

C₁₈H₂₂O₅

分子量

318.36

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Erianin，常用作退烧药和止疼剂，能够抑制吲哚胺-2，3-双加氧酶 (IDO) 诱导的肿瘤血管生成。Erianin 是CRAF和MEK1/2激酶的新型双重抑制剂，并抑制MAPK信号通路的组成型激活，有用于黑色素瘤和结直肠癌的临床治疗的潜力。
相关靶点	Bacterial；RAF；MEK
作用通路	Anti-infection；MAPK Signaling Pathway
产品类别	天然产物
应用领域	肿瘤；神经科学
IC50 & Target	CRAF ^[1]，MEK1/2 ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Erianin 通过抑制MEK1/2和CRAF而非BRAF激酶活性来抑制BRAF ^V600E或RAS突变黑色素瘤和结直肠癌细胞 ^[1]。 Erianin (1 ~ 100 nM)抑制了MEK1和MEK2的激酶活性，发光信号降低。同样，Erianin (1-100 nM)也能抑制CRAF的激酶活性。使用一系列ATP(1、5、10、50和100 μM)进行的酶动力学实验表明，erianin以ATP依赖的方式抑制MEK1、MEK2和CRAF ^[1]。 Erianin 常被用作解热镇痛剂。Erianin 在结构上属于联苯衍生物，具有抗病毒、抗菌、抗良性前列腺增生等活性。Erianin对2LL-IDO细胞有明显损伤，Erianin对人正常肝细胞株L02基本无细胞毒性，细胞活力维持在85%左右^[2]。 Erianin以剂量和时间依赖的方式抑制HeLa细胞的生长并诱导凋亡，在G2/M期诱导细胞周期停滞。Erianin处理也增加了Bax和caspase-3的表达，但降低了Bcl - 2和磷酸化的ERK1/2的水平 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	利用细胞来源的异种移植物黑素瘤和结直肠癌在体内研究erianin的活性。结果显示，在A375和SK-MEL-28中，与载体治疗组相比，erianin、vemurafenib单药或联合50 mg/kg治疗组肿瘤体积显著减小（p < 0.05, p < 0.05, p < 0.01），体重无明显减轻。与体外观察的表型一致，erianin显著抑制肿瘤体积和肿瘤重量(p < 0.05)，而vemurefinib在SK-MEL-2和HCT116 CDX模型中作用较差。虽然联合治疗组与erianin单药治疗组相比，肿瘤体积没有明显减小，但值得注意的是，联合治疗组与对照治疗组肿瘤体积有显著性差异（p < 0.01）。western blotting结果显示，erianin和联合组显著降低SK-MEL-2 CDX组织中ERK1/2磷酸化水平，而vemurafenib无显著影响；erianin、vemurafenib和联合治疗组均显著降低BRAF突变CDX组织中ERK1/2磷酸化 ^[1]。
参考文献	[1]. Wang P, et al.Erianin suppresses constitutive activation of MAPK signaling pathway by inhibition of CRAF and MEK1/2.Signal Transduct Target Ther. 2023 Mar 6;8(1):96. [2]. Su C, et al. Erianin inhibits indoleamine 2, 3-dioxygenase -induced tumor angiogenesis. Biomed Pharmacother. 2017 Apr;88:521-528. [3]. Li M, et al. Erianin inhibits human cervical cancer cell through regulation of tumor protein p53 via the extracellular signal-regulated kinase signaling pathway. Oncol Lett. 2018 Oct;16(4):5006-5012.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	64 mg/mL (201.03 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1411 mL	15.7055 mL	31.4110 mL
	5 mM	0.6282 mL	3.1411 mL	6.2822 mL
	10 mM	0.3141 mL	1.5705 mL	3.1411 mL
	50 mM	0.0628 mL	0.3141 mL	0.6282 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。