Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 (ENaC) 阻断剂，有利尿作用。Triamterene 还是一种 TGR5 受体 抑制剂。
| Cas No. |
396-01-0
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| 分子式 |
C12H11N7
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| 分子量 |
253.26
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 (ENaC) 阻断剂，有利尿作用。Triamterene 还是一种 TGR5 受体 抑制剂。 |
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| 相关靶点 |
Sodium Channel；G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 |
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
心血管；神经科学；代谢；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Triamterene 剂量依赖性地抑制 TGR5 激动剂在表达 TGR1 基因的 CHO-K5 细胞中诱导的葡萄糖摄取增加。在培养的 NCI-H716 细胞中，TGR5 活化还通过增加钙水平来增加 GLP-1 的分泌。Triamterene 通过竞争性拮抗作用抑制 TGR5 活化增加的钙水平 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Triamterene 在静脉注射 PTZ，腹腔注射 PTZ 和 MES 的 3 种小鼠癫痫发作模型中发挥抗惊厥作用。Triamterene 口服 10 天（20、40 和 10 mg/kg），静脉注射 PTZ 诱导阵挛发作阈值显著升高。Triamterene（20、40 和 20 mg/kg）治疗也增加了阵挛发作的潜伏期，并降低了腹膜内 PTZ 模型的频率。Triamterene（6 mg/kg）的给药也降低了 MES 诱导的癫痫发作中强直性癫痫发作的发生率 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
5 mg/mL (19.74 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.9485 mL | 19.7426 mL | 39.4851 mL | |
| 5 mM | 0.7897 mL | 3.9485 mL | 7.8970 mL | |
| 10 mM | 0.3949 mL | 1.9743 mL | 3.9485 mL | |
| 50 mM | 0.0790 mL | 0.3949 mL | 0.7897 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
