GW 5074 - CAS:220904-83-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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GW 5074

目录号 : SJ-MX1789 纯度：98.77%

GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。GW 5074 可抑制 LK 诱导的凋亡。

CAS No. :220904-83-6

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 385.00
25 mg	¥ 1035.00
50 mg	¥ 1725.00
100 mg	¥ 2965.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

220904-83-6

分子式

C₁₅H₈Br₂INO₂

分子量

520.94

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。GW 5074 可抑制 LK 诱导的凋亡。
相关靶点	Raf；Apoptosis
作用通路	MAPK Signaling Pathway；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 9 nM (C-Raf， Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM ；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用 ^[1]。 GW 5074 可抑制 LK 诱导的凋亡。GW5074 对 LK 诱导的小脑颗粒神经元细胞凋亡的抑制不依赖 MEK-ERK 。GW5074 处理神经元培养物，可使 c-Raf 和 B-Raf 的激活修饰累积 ^[1]。 GW5074 影响 Ras 基因、NF-κB 和转录因子 c-jun 。GW5074 延迟 Akt 活性的下调，但可通过 Akt 独立机制抑制细胞凋亡。GW5074 抑制颗粒细胞和其他类型神经元因神经毒素引起的细胞死亡，即可提供一定的神经保护 ^[1]。 GW5074 作用于稳定表达的人类阿片受体 CHO 细胞，给药浓度 10 uM，处理时间 60 min，可完全消除由慢性吗啡介导引起的 AC 超活化 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	GW5074 对亨廷顿病的体内实验模型结果显示其可预防神经退行性病变并改善行为结果。GW5074 以 5 mg/kg 的给药剂量，通过腹腔注射方式处理小鼠，可以完全预防 3-NP 诱导的双侧纹状体损伤 ^[1]。 GW5074 处理小鼠，可抑制侧流烟雾引起的气道高反应性 ^[3]。
参考文献	[1]. Chin PC, et al. The c-Raf inhibitor GW5074 provides neuroprotection in vitro and in an animal model of neurodegeneration through a MEK-ERK and Akt-independent mechanism. J Neurochem, 2004, 90(3), 595-608. [2]. Yue X, et al. Chronic morphine-mediated adenylyl cyclase superactivation is attenuated by the Raf-1 inhibitor, GW5074. Eur J Pharmacol, 2006, 540(1-3), 57-59. [3]. Lei Y, et al. The Raf-1 inhibitor GW5074 and NSC 34521 suppress sidestream smoke-induced airway hyperresponsiveness in mice. Respir Res, 2008, 9(1), 71.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (191.96 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9196 mL	9.5980 mL	19.1961 mL
	5 mM	0.3839 mL	1.9196 mL	3.8392 mL
	10 mM	0.1920 mL	0.9598 mL	1.9196 mL
	50 mM	0.0384 mL	0.1920 mL	0.3839 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。