MCC950 - CAS:210826-40-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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MCC950

目录号 : SJ-MX0058B 别名 : CP-456773; CRID3 纯度：98.33%

MCC950 (CP-456773; CRID3) 是一种有效，选择性的 NLRP3 抑制剂，在 BMDMs 和 HMDMs 中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。

CAS No. :210826-40-7

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 825.00
25 mg	¥ 2535.00
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400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

210826-40-7

分子式

C₂₀H₂₄N₂O₅S

分子量

404.48

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

MCC950 (CP-456773; CRID3) 是一种有效，选择性的 NLRP3 抑制剂，在 BMDMs 和 HMDMs 中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。

相关靶点

NOD-like Receptor (NLR)

作用通路

Immunology/Inflammation

应用领域

免疫/炎症

IC50 & Target

IC50	IC50
NLRP3 ^[1]	NLRP3 ^[1]
7.5 nM	8.1 nM
in BMDMs	in HMDMs

体外研究 (In Vitro)

MCC950 特异性抑制 NLRP3，但不抑制 AIM2、NLRC4 或 NLRP1 的激活。 MCC950 对 NLRP3 炎症小体活化的影响在小鼠骨髓衍生巨噬细胞 (BMDM) 和人单核细胞衍生巨噬细胞 (HMDM) 中进行了测试，MCC950 在 BMDM 中的 IC50 约为 7.5 nM，而在 HMDM 中它具有相似的抑制能力 (IC50=8.1 nM) ^[1]。

MCC950 还剂量依赖性地抑制 IL-1β，但不抑制 TNF-α 分泌。MCC950 在刺激非经典途径后特异性阻断 caspase-11 介导的 NLRP3 活化和 IL-1β 分泌。即使浓度为 10 µM，MCC950 也不会抑制 NLRC4 诱导的 IL-1β 和 TNF-α 分泌。 MCC950 不会抑制对 S. typhimurium 的 caspase-1 活化或 IL-1β 分泌。细胞裂解物中 pro-caspase-1 和 pro-IL-1β 的表达基本上不受 MCC950 的影响^[1]。

体内研究 (In Vivo)

MCC950 减少 Interleukin 1p (IL-1β) 的产生并减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的严重程度，EAE 是一种多发性硬化症的疾病模型。用 MCC950 预处理可降低 IL-1β 和 IL-6 的血清浓度，但不会显著降低 TNF-α 的量。用 MCC950 治疗的小鼠可延缓 EAE 的发作并降低其严重程度。第 22 天处死的小鼠脑单核细胞的细胞内细胞因子染色和 FACS 分析显示，与 PBS 处理的小鼠相比，MCC950 处理的小鼠中产生 IL-17 和 IFN-γ 的 CD3⁺ T 细胞的频率降低。在 CD3⁺T 细胞的 CD4⁺ 和 γδ⁺亚群中，产生 IFN-γ，尤其是产生 IL-17 的细胞数量也减少了 ^[1]。

参考文献

[1]. Coll RC, et al. A small-molecule inhibitor of the NLRP3 inflammasome for the treatment of inflammatory diseases. Nat Med. 2015 Mar;21(3):248-55.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	81 mg/mL (200.26 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4723 mL	12.3616 mL	24.7231 mL
	5 mM	0.4945 mL	2.4723 mL	4.9446 mL
	10 mM	0.2472 mL	1.2362 mL	2.4723 mL
	50 mM	0.0494 mL	0.2472 mL	0.4945 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。