R406 (free base) - CAS:841290-80-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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R406 (free base)

目录号 : SJ-MX0321B 别名 : R406 free base 纯度：99.82%

R406 (free base) 是一种有效的，具有口服活性的，ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，无细胞试验中IC50 为 41 nM。R406 (free base) 抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症，可诱导凋亡。

CAS No. :841290-80-0

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 590.00
10 mg	¥ 1490.00
50 mg	¥ 4860.00
100 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

841290-80-0

分子式

C₂₂H₂₃FN₆O₅

分子量

470.45

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Syk；FLT3；Apoptosis

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis

应用领域

炎症/免疫；肿瘤

IC50 & Target

	Ki	IC50	IC50	IC50
FLT3^[1]	Syk ^[1]	Syk ^[1]	Lyn ^[2]	Lck ^[2]
	0 nM	41 nM	63 nM	37 nM

体外研究 (In Vitro)

R406抑制腺苷A3受体（IC50=0.081µM）、腺苷转运体（IC50=1.84µM）和单胺转运体（IC50=2.74µM）^[1]。

R406强抑制免疫球蛋白 E (IgE)和 IgG调节的受体信号活性。R406抑制IgE抗体诱导的 LTC4 ，细胞因子和趋化因子的产生和释放, 包括TNFα, IL-8, 和GM-CSF ^[1]。

R406 抑制肥大细胞中T细胞Syk底物链接蛋白的激活和B细胞中B细胞链接蛋白/SLP65的磷酸化作用。R406 结合到Syk的ATP结合袋中，抑制Syk的激酶活性， R406是ATP竞争性抑制剂，K_i为30 nM。R406阻断单核细胞/巨噬细胞和中性白细胞中Syk依赖的FcR调节活性，且阻断B淋巴细胞中BCR调节活性 ^[1]。

406 明显诱导慢性淋巴细胞白血病（CCL）细胞凋亡，且阻断CCL3和CCL4 分泌 ^[2] 。

R406有效抑制血小板信号，且抑制使用特殊抗体或 HIT 病患的血浆通过FcγRIIA 交叉结合形成的功能 ^[3] 。

体内研究 (In Vivo)

R406（5和10 mg/kg）在胶原抗体诱导的关节炎（CAIA）和类风湿性关节炎（RA）的K/BxN模型中显示出改善Arthus反应和减轻临床症状的功效。免疫复合物（IC）介导的炎症通过R406抑制Fc受体信号 ^[1]。

自身免疫反应时，R406不会影响巨噬细胞和嗜中性粒细胞的功能，免疫毒性为最低水平 ^[4]。

参考文献

[1]. Sylvia Braselmann, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3)：998-1008.

[2]. Quiroga MP, et al. B-cell antigen receptor signaling enhances chronic lymphocytic leukemia cell migration and survival: specific targeting with a novel spleen tyrosine kinase inhibitor, R406. Blood, 2009, 114(5), 1029-1037.

[3]. Zhu Y, et al. Immunotoxicity assessment for the novel Spleen tyrosine kinase inhibitor R406. Toxicol Appl Pharmacol, 2007, 221(3), 268-277.

[4]. Lhermusier T, et al. The Syk-kinase inhibitor R406 impairs platelet activation and monocyte tissue factor expression triggered by heparin-PF4 complex directed antibodies. J Thromb Haemost, 2011, 9(10), 2067-2076.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	29 mg/mL(61.64 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1256 mL	10.6281 mL	21.2562 mL
	5 mM	0.4251 mL	2.1256 mL	4.2512 mL
	10 mM	0.2126 mL	1.0628 mL	2.1256 mL
	50 mM	0.0425 mL	0.2126 mL	0.4251 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。