Sunitinib - CAS:557795-19-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Sunitinib

目录号 : SJ-MX0348B 别名 : SU 11248 中文名称 : 舒尼替尼 纯度：98.16%

Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM，Sunitinib 也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib 是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。

CAS No. :557795-19-4

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规格	价格	货期
100 mg	¥ 360.00
200 mg	¥ 575.00
500 mg	¥ 775.00
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Cas No.

557795-19-4

分子式

C₂₂H₂₇FN₄O₂

分子量

398.47

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性

相关靶点

VEGFR；PDGFR；IRE1；Mitophagy；Autophagy；Apoptosis

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK；Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy；Apoptosis

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50
VEGFR2 (Flk-1) ^[1]	PDGFRβ ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
80 nM	2 nM

体外研究 (In Vitro)

Sunitinib 是 KIT 和 FLT-3 的良好抑制剂 ^[1]。

在 RS4: 11 细胞 (FLT3-WT) 中，Sunitinib 处理以剂量依赖性方式抑制 FLT3-WT 磷酸化，IC50 约为 250 nM。在表达 FLT3-ITD 的 MV4: 11 细胞中，Sunitinib 以剂量依赖性方式抑制 FLT3-ITD 磷酸化，治疗 2 小时后 IC50 为 50 nM ^[2]。

在生化测定中，Sunitinib 对 Flk-1 和 PDGFRβ 表现出竞争性抑制，Ki 值分别为 9 nM 和 8 nM。Sunitinib 也是一种竞争性但效力较低的 FGFR1 酪氨酸激酶活性抑制剂，Ki 值为 0.83 μM。除了这三个结构相关的分裂激酶结构域 RTK 之外，还针对一组广泛的额外酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶评估了Sunitinib的活性。在这些生化检测中，Sunitinib 的 IC50 值通常比 Flk-1 和 PDGFR 的 IC50 值高至少 10 倍（例如，IC50 值：EGFR 和 Cdk2 >10 μM；Met 为 4 μM；IGFR-1为 2.4 μM；Abl 为 0.8 μM；Src 为 0.6 μM) ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Sunitinib 具有非常好的口服生物利用度，在许多临床前肿瘤模型中非常有效，并且在有效剂量下具有良好的耐受性 ^[1]。

Sunitinib (80 mg/kg/天) 抑制裸鼠体内已建立的 SF763T 和 Colo205 肿瘤异种移植物的生长 ^[3]。

参考文献

[1]. Sun L, et al. Discovery of 5-[5-fluoro-2-oxo-1,2- dihydroindol-(3Z)-ylidenemethyl]-2,4- dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid (2-diethylaminoethyl)amide, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial and platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase. J Med Chem. 2003 Mar 27;46(7):1116-9.

[2]. O'Farrell AM, et al. SU11248 is a novel FLT3 tyrosine kinase inhibitor with potent activity in vitro and in vivo. Blood. 2003 May 1;101(9):3597-605.

[3]. Mendel DB, et al. In vivo antitumor activity of SU11248, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial growth factor and platelet-derived growth factor receptors： determination of a pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship. Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1):327-37.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	80 mg/mL (200.77 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5096 mL	12.5480 mL	25.0960 mL
	5 mM	0.5019 mL	2.5096 mL	5.0192 mL
	10 mM	0.2510 mL	1.2548 mL	2.5096 mL
	50 mM	0.0502 mL	0.2510 mL	0.5019 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。