Tegatrabetan (BC-2059) - CAS:1227637-23-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Tegatrabetan (BC-2059)

目录号 : SJ-MX0429 中文名称 : 替加曲贝坦 纯度：98.38%

Tegatrabetan (BC-2059) 是 β-Catenin 拮抗剂。Tegatrabetan (BC-2059) 与转导素 β 样蛋白 1 (scaffold protein transducin β-like 1，TBL1) 结合，并破坏 β-Catenin 与 TBL1 的结合，降低 β-catenin 核水平。Tegatrabetan 具有潜在的抗肿瘤活性。

CAS No. :1227637-23-1

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 480.00
5 mg	¥ 1040.00
10 mg	¥ 1660.00
50 mg	¥ 4635.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1227637-23-1

分子式

C₂₈H₃₆N₄O₆S₂

分子量

588.74

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Tegatrabetan (BC-2059) 是 β-Catenin 拮抗剂。Tegatrabetan (BC-2059) 与转导素 β 样蛋白 1 (scaffold protein transducin β-like 1，TBL1) 结合，并破坏 β-Catenin 与 TBL1 的结合，降低 β-catenin 核水平。Tegatrabetan 具有潜在的抗肿瘤活性。
相关靶点	Wnt/β-catenin
作用通路	Stem Cell/Wnt
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	β-Catenin ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Tegatrabetan (BC-2059；20-100 nM；48 小时) 在悬浮培养中抑制细胞增殖超过 120 小时，并以剂量依赖性方式诱导培养的人急性髓性白血病 (AML) HL-60、OCI-AML3 和 MV4-11 细胞的凋亡 ^[1]。 Tegatrabetan (20 和 50 nM；24 小时) 在诱导适度但显著的 G0/G1 期细胞积累，同时在细胞周期的 G2/M 期细胞数下降 ^[1]。 Tegatrabetan (100 nM；24 小时) 消耗 β-catenin 及其靶基因 (包括 c-MYC 和 survivin) 的水平，而不影响 OCI-AML3、HL-60 和 MV4-11 细胞中 TBL1 的水平^[1]。
体内研究 (In Vivo)	Tegatrabetan (BC-2059；1.0 或 5.0 mg/kg/天；静脉注射) 显著提高小鼠的中位生存期，从大约 17.5 天提高到 39 天。单独使用Tegatrabetan (10 mg/kg/天；静脉注射) 治疗可将中位生存期进一步提高至 51.5 天 ^[1]。
参考文献	[1]. Fiskus W, et al. Pre-clinical efficacy of combined therapy with novel β-catenin antagonist BC2059 and histone deacetylase inhibitor against AML cells. Leukemia. 2015 Jun;29(6):1267-78.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (169.85 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6985 mL	8.4927 mL	16.9854 mL
	5 mM	0.3397 mL	1.6985 mL	3.3971 mL
	10 mM	0.1699 mL	0.8493 mL	1.6985 mL
	50 mM	0.0340 mL	0.1699 mL	0.3397 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。