Tegatrabetan (BC-2059) 是 TBL1 抑制剂。Tegatrabetan (BC-2059) 与转导素 β 样蛋白 1 (scaffold protein transducin β-like 1，TBL1) 结合，并破坏 β-Catenin 与 TBL1 的结合，降低核内 β-catenin 水平。Tegatrabetan 具有潜在的抗肿瘤活性。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 480.00 | |
| 5 mg | ¥ 1040.00 | |
| 10 mg | ¥ 1660.00 | |
| 50 mg | ¥ 4635.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1340.00 |
| Cas No. |
1227637-23-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H36N4O6S2
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| 分子量 |
588.74
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tegatrabetan (BC-2059) 是 TBL1 抑制剂。Tegatrabetan (BC-2059) 与转导素 β 样蛋白 1 (scaffold protein transducin β-like 1，TBL1) 结合，并破坏 β-Catenin 与 TBL1 的结合，降低核内 β-catenin 水平。Tegatrabetan 具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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| 相关靶点 |
Wnt/β-catenin
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| 作用通路 |
Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
TBL1 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Tegatrabetan 是 TBL1 的抑制剂。Tegatrabetan 与转导素 β 样蛋白 1 (scaffold protein transducin β-like 1，TBL1) 结合，并破坏 β-Catenin 与 TBL1 的结合，降低核内 β-catenin 水平 [1]。 Tegatrabetan (BC-2059；20-100 nM；48 小时) 在悬浮培养中抑制细胞增殖超过 120 小时，并以剂量依赖性方式诱导培养的人急性髓性白血病 (AML) HL-60、OCI-AML3 和 MV4-11 细胞的凋亡 [2]。 Tegatrabetan (20 和 50 nM；24 小时) 在诱导适度但显著的 G0/G1 期细胞积累，同时在细胞周期的 G2/M 期细胞数下降 [2]。 Tegatrabetan (100 nM；24 小时) 消耗 β-catenin 及其靶基因 (包括 c-MYC 和 survivin) 的水平，而不影响 OCI-AML3、HL-60 和 MV4-11 细胞中 TBL1 的水平 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Tegatrabetan (BC-2059；1.0 或 5.0 mg/kg/天；静脉注射) 显著提高小鼠的中位生存期，从大约 17.5 天提高到 39 天。 单独使用 Tegatrabetan (10 mg/kg/天；静脉注射) 治疗可将中位生存期进一步提高至 51.5 天 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (169.85 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6985 mL | 8.4927 mL | 16.9854 mL | |
| 5 mM | 0.3397 mL | 1.6985 mL | 3.3971 mL | |
| 10 mM | 0.1699 mL | 0.8493 mL | 1.6985 mL | |
| 50 mM | 0.0340 mL | 0.1699 mL | 0.3397 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
