iCRT3 - CAS:901751-47-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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iCRT3

目录号 : SJ-MX0486 纯度：98.09%

iCRT3 是一种细胞可渗透的、恶唑衍生物，可作为 Wnt 和 β-catenin 应答转录 (β-catenin-responsive transcription) 的抑制剂。

CAS No. :901751-47-1

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 245.00
5 mg	¥ 550.00
10 mg	¥ 900.00
25 mg	¥ 1650.00
50 mg	¥ 2800.00
100 mg	¥ 4580.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

901751-47-1

分子式

C₂₃H₂₆N₂O₂S

分子量

394.53

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	iCRT3 是一种细胞可渗透的、恶唑衍生物，可作为 Wnt 和 β-catenin 应答转录 (β-catenin-responsive transcription) 的抑制剂。
相关靶点	Wnt/β-catenin；Apoptosis
作用通路	Stem Cell/Wnt；Apoptosis
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	Wnt ^[1]
体外研究 (In Vitro)	iCRT3 是 Wnt 和 β-catenin 反应性转录的抑制剂。 iCRT3 显著降低了 TOP Flash 活性并降低了 NTSR1 的水平。Neurotensin (NTS) 和 Wnt3a 的抗凋亡作用可在很大程度上被 iCRT3 消除 ^[1]。与 DMSO 对照相比，用 iCRT3 长期维持的细胞显示经典多能性基因的表达增强，而分化标志物和 T 细胞因子(TCF) 靶基因的表达降低 ^[2]。使用 12.5、25、50 和 75 μM 剂量的 iCRT3 治疗可将 TNF-α 水平分别降低 14.7%、18.5%、44.9% 和 61.3%。与载体相比，使用 iCRT3 治疗，IκB 水平以剂量依赖性方式增加 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	iCRT3 治疗显著延缓了肿瘤的生长速度。 iCRT3 的肿瘤抑制作用一贯伴随着 Ki67 指数的降低，Ki67 指数是一种增殖标志物 ^[1]。 10 mg/kg iCRT3 治疗组的 IL-6 水平比载体组低 82.9%。 IL-1β 水平在假手术组检测不到，但在脓毒症小鼠中达到 371 pg/mL，并且分别使用 5 和 10 mg/kg 的 iCRT3 后下降了 30.2% 和 53.2%。使用 5 和 10 mg/kg 剂量的 iCRT3 治疗，这些脓毒症小鼠的 AST 水平分别比载体治疗小鼠低 15.4% 和 44.2%。与载体组相比，用 10 mg/kg iCRT3 治疗后，肺形态得到改善，微观恶化显著减少。与载体组相比，iCRT3 处理的小鼠肺组织中凋亡细胞的数量显著减少了 92.7% ^[3]。
参考文献	[1]. Xiao H, et al. A Novel Positive Feedback Loop Between NTSR1 and Wnt/β-Catenin Contributes to Tumor Growth of Glioblastoma. Cell Physiol Biochem. 2017 Oct 24;43(5):2133-2142. [2]. Chatterjee SS, et al. Inhibition of β-catenin-TCF1 interaction delays differentiation of mouse embryonic stem cells. J Cell Biol. 2015 Oct 12;211(1):39-51. [3]. Sharma A, et al. Mitigation of sepsis-induced inflammatory responses and organ injury through targeting Wnt/β-catenin signaling. doi: 10.1038/s41598-017-08711-6.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	78 mg/mL (197.70 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5347 mL	12.6733 mL	25.3466 mL
	5 mM	0.5069 mL	2.5347 mL	5.0693 mL
	10 mM	0.2535 mL	1.2673 mL	2.5347 mL
	50 mM	0.0507 mL	0.2535 mL	0.5069 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。