Ricolinostat (ACY-1215) - CAS:1316214-52-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Ricolinostat (ACY-1215)

目录号 : SJ-MX0204 纯度：98.50%

Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 58，48 和 51 nM。

CAS No. :1316214-52-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 200.00
5 mg	¥ 480.00
10 mg	¥ 730.00
50 mg	¥ 2040.00
100 mg	¥ 3265.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1316214-52-4

分子式

C₂₄H₂₇N₅O₃

分子量

433.50

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 58，48 和 51 nM。

相关靶点

HDAC；Apoptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	HDAC6 ^[1]	5 nM
IC50	HDAC2 ^[1]	48 nM
IC50	HDAC3 ^[1]	51 nM
IC50	HDAC1 ^[1]	58 nM
IC50	HDAC8 ^[1]	100 nM
IC50	HDAC7 ^[1]	1400 nM
IC50	HDAC5 ^[1]	5000 nM
IC50	HDAC4 ^[1]	7000 nM

体外研究 (In Vitro)

Ricolinostat（ACY-1215）对HDAC8的活性比较弱 (IC50=0.1 μM)，对HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9、HDAC11、Sirtuin1 和 Sirtuin2 的活性最小。用 MTT 法测定 Ricolinostat (ACY-1215) 对多发性骨髓瘤 (MM) 细胞活力的影响。MM 细胞系暴露 48 小时会导致剂量依赖性生存能力下降，IC50 值在 2-8 μM之间 ^[1]。

Ricolinostat (ACY-1215) 在 MM PS-341 耐药细胞系 (ANBL-6.BR) 中表现出显著的活性，表明 Ricolinostat (ACY-1215) 对 PS-341 具有较强的耐药能力 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

用 Ricolinostat (ACY-1215)、PS-341 或 Ricolinostat+PS-341 治疗的小鼠显示出显著的肿瘤生长延迟。与对照组 (对照组 17 天 vs 联合治疗组 40 天) 和 Ricolinostat 相比，治疗组 Ricolinostat 和 PS-341 的联合治疗显示出显著抑制肿瘤生长和延长总生存期 (OS) (ACY-1215)。与治疗期间的同一天对照组相比，联合治疗组的体重减轻在 4% 至 12% 之间，在最后一次注射后完全恢复。正如在浆细胞瘤模型中观察到的那样，与单独使用任何一种药物相比，Ricolinostat 与 PS-341 的组合具有显著的治疗优势 ^[1]。

参考文献

[1]. Santo L, et al. Preclinical activity, pharmacodynamic, and pharmacokinetic properties of a selective HDAC6 inhibitor, ACY-1215, in combination with PS-341 in multiple myeloma. Blood. 2012 Mar 15;119(11):2579-89.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	39 mg/mL (89.97 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3068 mL	11.5340 mL	23.0681 mL
	5 mM	0.4614 mL	2.3068 mL	4.6136 mL
	10 mM	0.2307 mL	1.1534 mL	2.3068 mL
	50 mM	0.0461 mL	0.2307 mL	0.4614 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。