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Ibrutinib (PCI-32765)
目录号 : SJ-MX0053 中文名称 : 依鲁替尼；伊布替尼 纯度：99.88%
Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 nM，对Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果较弱。lbutinib可作为Bk配体，用于合成一系列PROTAC分子，如P13I，P13I作用于人Burkitt's淋巴瘤RAMOS细胞，浓度为10和100 nM时，分别降解73%和89%Btk。Ibrutinib抑制 BTK 活性、B 细胞介导的信号传导和过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
CAS No. :936563-96-1
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规格 价格 货期
10 mg ¥  570.00
50 mg ¥  910.00
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Cas No.
936563-96-1
分子式
C25H24N6O2
分子量
440.50
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项
避光
生物活性

Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 nM，对Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果较弱。lbutinib可作为Bk配体，用于合成一系列PROTAC分子，如P13I，P13I作用于人Burkitt's淋巴瘤RAMOS细胞，浓度为10和100 nM时，分别降解73%和89%Btk。Ibrutinib抑制 BTK 活性、B 细胞介导的信号传导和过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
相关靶点

Btk；Ligands for Target Protein for PROTAC
作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK；PROTAC相关分子
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 0.5 nM (Btk, Cell-free assay)[1]
体外研究 (In Vitro)

Ibrutinib (PCI-32765) 选择性抑制 B细胞信号传导和激活。它可抑制Btk的自磷酸化(IC50=11 nM)、Btk的生理底物PLCγ的磷酸化(IC50=29 nM)以及下游激酶ERK的磷酸化(IC50=13 nM)[1]。Ibrutinib (PCI-32765)抑制BCR激活的原代B细胞增殖(IC50=8 nM)。在FcγR刺激后，Ibrutinib (PCI-32765)抑制原代单核细胞中TNFα、IL-1β和IL-6的产生，IC50分别为2.6、0.5、3.9 nM[2]。
体内研究 (In Vivo)

按照3.125-50 mg/kg剂量口服给药Ibrutinib，在患有胶原蛋白诱导的关节炎的小鼠中，降低循环自身抗体水平，完全抑制疾病。Ibrutinib (PCI-32765)在MRL-Fas(lpr)狼疮模型中抑制自身抗体的产生和肾脏疾病的发展。 按照3.125-50 mg/kg剂量口服给药Ibrutinib (PCI-32765) 在MRL-Fas(lpr)小鼠中可减少肾脏疾病和自身抗体的产生[1]。依鲁替尼（PCI-32765）剂量依赖性地且有效地逆转治疗性CIA模型中的关节炎性炎症，ED50为2.6mg / kg /天。依鲁替尼（PCI-32765）也可预防CAIA模型中的临床关节炎[2]。
细胞实验
细胞系[2] 健康人原代B细胞  
使用浓度 0.3 nM-10 μM
孵育时间 30分钟
实验方法 通过Ficoll-Hypaque梯度分离从健康人志愿者的外周血单核细胞分离原代人B细胞，然后使用Miltenyl人B细胞分离试剂盒II进行阴性选择。在0.2 mL RPMI加10％FBS中，100,000个B细胞用Ibrutinib（0.3 nM-10 μM）或空白对照（终浓度0.1％ DMSO）在37°C下处理30分钟，然后刺激B细胞，其中阳性对照是Phorbal 12-myristate 13-acetate（PMA，0.5 μg/mL），阴性对照是anti-IgM F(ab')2 （10 μg/mL）和anti-CD3 / CD28 (5 μg/mL)。刺激B细胞72小时后使用Cell TiterGlo 试剂测定对细胞增殖的影响。
动物实验
动物模型[2]   用含有牛II型胶原的弗氏'完全佐剂注射雄性DBA1 / 1OlaHsd小鼠   
给药剂量 1.56-12.5mg / kg
给药方式 口服处理，并持续18天
实验方法 在第0天和第21天用含有牛II型胶原的弗氏'完全佐剂注射雄性DBA1 / 1OlaHsd小鼠。在第21天至第35天，当每只动物的平均临床评分为1.5（以5的等级）时，将小鼠随机分入治疗组。入选后开始依鲁替尼（PCI-32765）治疗（1.56-12.5 mg / kg，口服）并持续18天。每只爪子每天给予每只小鼠临床评分。使用以下标准进行临床评分评估：0 =正常; 1 =一只后爪或前爪关节受影响或最小弥漫性红斑和肿胀; 2 =两个后爪或前爪关节受累或轻度弥漫性红斑和肿胀; 3 =三个后爪或前爪关节受累或中度弥漫性红斑和肿胀; 4 =明显弥漫性红斑和肿胀或四位关节受影响; 5 =严重的弥漫性红斑和整个爪子严重肿胀，无法弯曲数字。
参考文献
[1]. Honigberg LA, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Jul 20;107(29)：13075-80.

[2]. Chang BY, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 ameliorates autoimmune arthritis by inhibition of multiple effector cells. Arthritis Res Ther. 2011 Jul 13;13(4)：R115.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
88 mg/mL (199.77 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2701 mL 11.3507 mL 22.7015 mL
5 mM 0.4540 mL 2.2701 mL 4.5403 mL
10 mM 0.2270 mL 1.1351 mL 2.2701 mL
50 mM 0.0454 mL 0.2270 mL 0.4540 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.88%

SDS
[1]. Honigberg LA, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Jul 20;107(29)：13075-80.

[2]. Chang BY, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 ameliorates autoimmune arthritis by inhibition of multiple effector cells. Arthritis Res Ther. 2011 Jul 13;13(4)：R115.

1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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g/mol
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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