Evobrutinib - CAS:1415823-73-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Evobrutinib

目录号 : SJ-MX0943 别名 : M-2951; MSC-2364447C 纯度：99.59%

Evobrutinib (M-2951, MSC-2364447C) 是一种口服、高度选择性的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，IC50 为 37.9 nM，在治疗多发性硬化症 (MS) 方面具有巨大潜力。

CAS No. :1415823-73-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 350.00
5 mg	¥ 850.00
10 mg	¥ 1340.00
25 mg	¥ 2400.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1415823-73-2

分子式

C₂₅H₂₇N₅O₂

分子量

429.51

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Evobrutinib (M-2951, MSC-2364447C) 是一种口服、高度选择性的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，IC50 为 37.9 nM，在治疗多发性硬化症 (MS) 方面具有巨大潜力。
相关靶点	BTK
作用通路	Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 37.9 nM (BTK, Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Evobrutinib 可通过羟基化、水解作用、O-去烷基化、葡萄苷酸化和谷胱甘肽结合代谢等作用抑制 BTK 的活性，阻止 BCR 信号通路的激活 ^[2]。在多发性硬化症 (MS) 患者中，口服、高度选择性 BTK 抑制剂 evobrutinib 治疗显著降低了血液神经丝轻链 (NfL) 水平，这是神经损伤和炎症的关键生物标志物 ^[3]。检测了从 RMS 患者分离的 B 细胞中的 BTK 和活化 (磷酸化) BTK (pBTK) 水平，结果进一步支持 evobrutinib 对 MS 患者 CNS 病理学的影响。pBTK 在 RMS 患者的 B 细胞亚群中高表达，包括表达 T-bet 和 CXCR3 的记忆 B 细胞。evobrutinib 降低了 CXCR3+ 记忆性 B 细胞通过人 CNS 内皮细胞单层的迁移，提示 evobrutinib 可能影响致病性 B 细胞的活性，调节 MS 的进展过程 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	在一项 evobrutinib 治疗复发性多发性硬化症 (RMS) 患者的安慰剂对照 II 期试验中，一项事后分析评估了 166 例有基线 NfL 值和至少一次基线后 NfL 值的患者。数据显示，与安慰剂组相比，evobrutinib 75mg BID (每天 2 次) 组在第 12 周和第 24 周 NfL 水平的相对降低幅度最大。由于 NfL 升高与 MS 的临床残疾和脑萎缩有关，这些结果，结合先前证实 T1 Gd+ 病灶和年复发率 (ARR) 减少的临床试验数据，进一步支持了以下假设：用 evobrutinib 抑制 BTK 可能同时影响中枢神经系统 (CNS) 内 MS 的炎症和进行性方面^[3]。
参考文献	[1]. Crawford JJ, et al. Discovery of GDC-0853: A Potent, Selective, and Noncovalent Bruton's Tyrosine Kinase Inhibitor in Early Clinical Development. J Med Chem. 2018 Mar 22;61(6):2227-2245. [2]. Li Z, et al. Identification of metabolites of evobrutinib in rat and human hepatocytes by using ultra-high performance liquid chromatography coupled with diode array detector and Q Exactive Orbitrap tandem mass spectrometry. Drug Test Anal. 2019 Jan;11(1):129-139. [3]. News Release: Evobrutinib is the First and Only BTK Inhibitor to Demonstrate Reduction of a Key Biomarker of Neuronal Damage and Inflammation in Patients with MS. 16 April 2021.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	86 mg/mL (200.22 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3282 mL	11.6412 mL	23.2823 mL
	5 mM	0.4656 mL	2.3282 mL	4.6565 mL
	10 mM	0.2328 mL	1.1641 mL	2.3282 mL
	50 mM	0.0466 mL	0.2328 mL	0.4656 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。