Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性、不可逆的、高度选择性的 BTK 抑制剂，IC50 为 3 nM。Acalabrutinib 及其活性代谢物 ACP-5862 均与 BTK 活性位点的半胱氨酸残基 (Cys481) 形成共价键，从而抑制 BTK 的酶活性。Acalabrutinib 被认为是第二代 BTK 抑制剂，主要是相比于 ibrutinib，它表现出更高的选择性和对 BTK 靶向活性的抑制作用。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX0196-1 mg 1 mg | ¥ 120.00 | |
| SJ-MX0196-5 mg 5 mg | ¥ 240.00 | |
| SJ-MX0196-10 mg 10 mg | ¥ 340.00 | |
| SJ-MX0196-25 mg 25 mg | ¥ 540.00 | |
| SJ-MX0196-50 mg 50 mg | ¥ 760.00 | |
| SJ-MX0196-100 mg 100 mg | ¥ 1060.00 | |
| SJ-MX0196-200 mg 200 mg | ¥ 1480.00 | |
| SJ-MX0196-500 mg 500 mg | ¥ 2380.00 | |
| SJ-MX0196-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 240.00 |
| Cas No. |
1420477-60-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H23N7O2
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| 分子量 |
465.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性、不可逆的、高度选择性的 BTK 抑制剂，IC50 为 3 nM。Acalabrutinib 及其活性代谢物 ACP-5862 均与 BTK 活性位点的半胱氨酸残基 (Cys481) 形成共价键，从而抑制 BTK 的酶活性。Acalabrutinib 被认为是第二代 BTK 抑制剂，主要是相比于 ibrutinib，它表现出更高的选择性和对 BTK 靶向活性的抑制作用。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
BTK
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 3 nM (BTK, in CD69 B cell) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Acalabrutinib (ACP-196) 在人全血 CD69 B 细胞活化试验中抑制纯化的 BTK，IC50 为 3 nM，EC50 为 8 nM。与 Ibrutinib 相比，Acalabrutinib 具有更高的靶向特异性，对 TEC 激酶家族成员 (分别为 ITK、TXK、BMX 和 TEC) 的选择性提高了 323、94、19 和 9 倍，并且对 EGFR 没有活性 [1]。 Acalabrutinib (ACP-196) 在原代人 CLL 细胞的体外信号测定中抑制 ERK、IKB 和 AKT 下游靶标的酪氨酸磷酸化 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 VWFHA1 小鼠血栓模型中，Acalabrutinib (100 mg；每天两次) 治疗的血小板形成的血栓大小与健康对照组相当，Acalabrutinib 对 BTK 的抑制作用表现出更高的选择性，并且几乎不抑制血小板活性 [2]。 在移植了人类 CLL 细胞的 NSG 小鼠模型中，Acalabrutinib 表现出靶向作用，包括降低 PLCγ2、ERK 的磷酸化和显著抑制 CLL 细胞增殖 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
93 mg/mL (199.78 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1482 mL | 10.7409 mL | 21.4818 mL | |
| 5 mM | 0.4296 mL | 2.1482 mL | 4.2964 mL | |
| 10 mM | 0.2148 mL | 1.0741 mL | 2.1482 mL | |
| 50 mM | 0.0430 mL | 0.2148 mL | 0.4296 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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