Salubrinal - CAS:405060-95-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

01010A,010301,010401,010D220O,010D230δ,010D240μ,0D01,0D02,0D06

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Salubrinal

目录号 : SJ-MX0383 纯度：99.55%

Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。可以抑制 ER 应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中 EC50 约为15 μM。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂，抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性，并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。

CAS No. :405060-95-9

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 200.00
5 mg	¥ 435.00
10 mg	¥ 665.00
25 mg	¥ 1335.00
50 mg	¥ 2235.00
100 mg	¥ 4000.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

405060-95-9

分子式

C₂₁H₁₇Cl₃N₄OS

分子量

479.81

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性

相关靶点

Phosphatase；HSV；Autophagy；Apoptosis

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease；Anti-infection；Autophagy；Apoptosis

应用领域

肿瘤；感染；炎症/免疫

IC50 & Target

eIF2α ^[1]

Dusp2 ^[2]

HSV-1 ^[3]

体外研究 (In Vitro)

Salubrinal 是一种选择性细胞复合体抑制剂，使真核翻译起始因子 2 亚基 α (eIF2α) 去磷酸化。Salubrinal 抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin (TM) 诱导的 ER 应激介导的细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性， EC50 为 15 μM。Salubrinal 在 caspase-7 加工过程中，也抑制 TM 诱导的 DNA 断裂，ER 应激激活 caspase-7。然而，Salubrinal 不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal 作用于 PC12 细胞，快速且强效诱导 eIF2α 磷酸化及其下游效应，包括下调 cyclin D1 和上调 GADD34 和 CHOP，eIF2α 磷酸化诱导 GADD34 和 CHOP 这两种蛋白质的表达。Salubrinal 通过抑制 PP1/GADD34 复合体，而抑制 eIF2α 去磷酸化。Salubrinal 通过抑制 eIF2α 去磷酸化，而抑制 HSV 复制，IC50 为 3 μM ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Salubrinal 处理小鼠角膜感染的模型，抑制 HSV 复制，显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度 ^[1]。

Salubrinal 是一种合成化学物质，可抑制真核翻译起始因子2α 的去磷酸化。Salubrinal 可显著抑制 CAIA 小鼠爪子的炎症反应，例如，第 6 天的临床评分为 1.94±1.7 (安慰剂) 和 0.31±0.6 (Salubrinal)；第 12 天为 4.63±3.4 (安慰剂) 和 1.09±1.6 (Salubrinal)。与临床评分一致，Salubrinal 治疗组的爪子增厚也减少了。此外，Salubrinal 将组织学评分从 1.47±1.10 (N=16；安慰剂) 降低到 0.59±0.64 (N=16；Salubrinal) ^[2]。

参考文献

[1]. Boyce M, et al. A selective inhibitor of eIF2alpha dephosphorylation protects cells from ER stress. Science, 2005, 307(5711), 935-939.

[2]. Hamamura K, et al. Salubrinal acts as a Dusp2 inhibitor and suppresses inflammation in anti-collagen antibody-induced arthritis. Cell Signal. 2015 Apr;27(4):828-35.

[3]. Bryant KF, et al. ICP34.5-dependent and -independent activities of salubrinal in herpes simplex virus-1 infected cells. Virology. 2008 Sep 30;379(2):197-204.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	96 mg/mL (200.08 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0842 mL	10.4208 mL	20.8416 mL
	5 mM	0.4168 mL	2.0842 mL	4.1683 mL
	10 mM	0.2084 mL	1.0421 mL	2.0842 mL
	50 mM	0.0417 mL	0.2084 mL	0.4168 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。