SP2509 - CAS:1423715-09-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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SP2509

目录号 : SJ-MX0710 别名 : HCI-2509 纯度：99.02%

SP2509 (HCI-2509) 是一种有效、可逆、特异的的组蛋白去甲基化酶 LSD1 拮抗剂，IC50 为 13 nM，Ki 为 31nM，对 MAO-A、MAO-B、乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡 (apoptosis) 并促进自噬 (autophagy)。

CAS No. :1423715-09-6

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 210.00
5 mg	¥ 625.00
10 mg	¥ 1025.00
50 mg	¥ 3280.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1423715-09-6

分子式

C₁₉H₂₀ClN₃O₅S

分子量

437.90

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性

相关靶点

Histone Demethylase；Apoptosis

作用通路

Epigenetics；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	Ki
LSD1 ^[1]	LSD1 ^[1]
13 nM	31 nM

体外研究 (In Vitro)

SP2509 (250、500、1000 nM) 抑制 LSD1 活性，减少集落生长并诱导培养的人急性髓细胞白血病细胞的凋亡和细胞死亡，在 AML 细胞中，SP2509 可以增加 p57 Kip、KLF4 和 p21 启动子上的 H3K4Me3 并诱导 p57 Kip、KLF4 和 p21 的 mRNA 表达 ^[1]。

SP2509 (250、1000 nM) 诱导培养的和原代 AML 细胞的形态分化特征。此外，SP2509 与 PS 结合对培养的和原发性 AML 细胞发挥协同致死活性^[1]。

SP2509 不会破坏 CoREST-LSD1 相互作用，并且对 CRC 没有重大的不稳定影响。 SP2509 (1 或 10 µM) 诱导细胞死亡，但在 0.1 µM 的低浓度下没有形态变化。 SP2509 同样干扰髓母细胞瘤细胞的活力 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

SP2509 (25 mg/kg) 和 PS (5 mg/kg) 治疗可显着增强 PS 介导的 CD34⁺ 原代 AML 细胞活力丧失，并提高携带 AML 异种移植物和原代移植物的小鼠的存活率^[2]。

参考文献

[1]. Fiskus W, et al. Highly effective combination of LSD1 (KDM1A) antagonist and pan-histone deacetylase inhibitor against human AmL cells. Leukemia. 2014 Nov;28(11):2155-64.

[2]. Inui K, et al. Stepwise assembly of functional C-terminal REST/NRSF transcriptional repressor complexes as a drug target. Protein Sci. 2017 May;26(5):997-1011.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	83 mg/mL (189.54 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2836 mL	11.4181 mL	22.8363 mL
	5 mM	0.4567 mL	2.2836 mL	4.5673 mL
	10 mM	0.2284 mL	1.1418 mL	2.2836 mL
	50 mM	0.0457 mL	0.2284 mL	0.4567 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。