LF3 - CAS:664969-54-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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LF3

目录号 : SJ-MX0756 纯度：98.49%

LF3 是 β-Catenin/TCF4 相互作用的拮抗剂，IC50 值为 1.65 μM，LF3 具有抗肿瘤活性。

CAS No. :664969-54-4

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 230.00
5 mg	¥ 385.00
10 mg	¥ 555.00
25 mg	¥ 1085.00
50 mg	¥ 1990.00
100 mg	¥ 2950.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

664969-54-4

分子式

C₂₀H₂₄N₄O₂S₂

分子量

416.56

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	LF3 是 β-Catenin/TCF4 相互作用的拮抗剂，IC50 值为 1.65 μM，LF3 具有抗肿瘤活性。
相关靶点	Wnt/β-catenin
作用通路	Stem Cell/Wnt
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	IC50：1.65 μM (β-Catenin/TCF4；Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	LF3 在高 Wnt 活性的结肠癌细胞中抑制 Wnt/β-catenin 信号 ^[1]。 LF3 抑制与 Wnt 信号相关的癌细胞特征，包括细胞运动、细胞周期和 Wnt 靶基因的过表达。且癌症干细胞的自我更新能力被 LF3 以浓度依赖的方式阻断^[1]。 LF3 (3.3-60 μM；24 小时) 抑制 Wnt/β-catenin 信号，但不干扰 E-cadherin/β-catenin 介导的细胞黏附 ^[1]。细胞增殖和迁移试验表明，LF3 (50 μM；48 小时) 显著降低了 (肺动脉平滑肌细胞) PASMCs 的增殖和迁移。Western blotting 和 RT-qPCR 分析显示，LF3 (50 μM；48 小时) 抑制 Bcl-2 的表达，增加 Bax 的表达，但不改变 β-catenin 和 TCF4 的表达^[2]。
体内研究 (In Vivo)	在 NOD/SCID 结肠癌小鼠模型中，LF3 (50 mg/kg；静脉注射) 抑制肿瘤生长并诱导分化，但不对小鼠具有其他显著的毒性作用、也不影响肠道正常的形态组织学 ^[1]。
参考文献	[1]. Fang L, et al. A Small-Molecule Antagonist of the β-Catenin/TCF4 Interaction Blocks the Self-Renewal of Cancer Stem Cells and Suppresses Tumorigenesis. Cancer Res. 2016 Feb 15;76(4):891-901. [2]. Lei Y, et al. Small-molecule inhibitor LF3 restrains the development of pulmonary hypertension through the Wnt/β-catenin pathway. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 2021 Oct 12;53(10):1277-1289.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	83 mg/mL (199.25 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4006 mL	12.0031 mL	24.0061 mL
	5 mM	0.4801 mL	2.4006 mL	4.8012 mL
	10 mM	0.2401 mL	1.2003 mL	2.4006 mL
	50 mM	0.0480 mL	0.2401 mL	0.4801 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。