HPPE - CAS:1325721-55-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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HPPE

目录号 : SJ-MX5833 纯度：99.09%

HPPE 是一种非亲电子作用的 Bach1 选择性抑制剂。 HPPE 靶向 Bach1 蛋白上的血红素结合位点，从而减轻 Bach1 介导的抑制作用。

CAS No. :1325721-55-8

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 450.00
5 mg	¥ 1000.00
10 mg	¥ 1800.00
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Cas No.

1325721-55-8

分子式

C₂₁H₂₀F₃N₅O₃S

分子量

479.48

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	HPPE 是一种非亲电子作用的 Bach1 选择性抑制剂。 HPPE 靶向 Bach1 蛋白上的血红素结合位点，从而减轻 Bach1 介导的抑制作用。
相关靶点	Keap1-Nrf2
作用通路	NF-κB Signaling
IC50 & Target	Bach1^[1]
体外研究 (In Vitro)	在 M17-5 神经母细胞瘤细胞中，HPPE（3 μM）处理显著上调 Hmox1（Bach1 靶点）蛋白水平，但核输出抑制剂 Leptomycin B (LeptB )预处理显著降低 HPPE 介导的Hmox1 蛋白水平的诱导表达 ^[1]。对M17-5 神经母细胞瘤细胞处理1小时后的亚细胞组分分析显示，HPPE 处理后总 Bach1 水平没有变化。然而，Bach1 在细胞核和细胞质组分之间的分布发生了变化，与未经 HPPE 处理的对照组相比，细胞核中 Bach1 蛋白水平降低，而细胞质中 Bach1蛋白水平升高，这与 HPPE 诱导的 Bach1 向细胞质中出口是一致的。因此，HPPE 诱导的 Bach1 抑制需要 Bach1 的核输出^[1]。为了评估 HPPE 是否触发了某种的通路，对HPPE处理的 N27 大鼠多巴胺能细胞进行了基因表达分析。结果发现HPPE 处理导致 ARE 和非 ARE 依赖基因的显著上调。与对照组相比，HPPE 在 N27细胞中上调 ARE 依赖性基因包括 Hmox1、Gclc、Gclm、Nqo1、Mt3、Sod1 和 Mt1，而 HPPE 上调的非 ARE 基因包括 Neurod1 和 Nr4a2。总体而言，HPPE 治疗导致参与血红素降解、氧化还原调节、细胞周期、神经元凋亡过程、神经元分化、蛋白质同质寡聚化和亚细胞运输过程的基因显著上调 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	在急性 MPTP 模型中，在治疗前和治疗后分别给予 HPPE，以确定对急性 MPTP 神经毒性的神经保护作用。在预处理模式中，在 MPTP 注射前和最后一次 MPTP 后的 3天内，给药 HPPE（5、10 mg/kg，每天 2 次，灌胃 6 d）。TH 和 Nissl 染色确定的SNpc 多巴胺能神经元的体视学计数发现在载药和 HPPE 处理之间没有差异，纹状体 DA 及其代谢物 DOPAC 和 HVA 水平的测量在载药组和 HPPE 处理之间没有差异 ^[1]。在急性 MPTP 模型中，在最后一次 MPTP 注射后 6 天内，每天两次给药 HPPE，其中在第一次 MPTP 注射后 8 小时给药 HPPE。经 TH 和 Nissl 染色确定的SNpc多巴胺能神经元的体视学计数显示，载药组和 HPPE 组之间没有差异。接受载药的 MPTP 处理组 SNpc 多巴胺能神经元计数显著减少。然而，在HPPE (50 mg/kg) 处理组，SNpc 多巴胺能神经元明显免受 MPTP 神经毒性的保护。在 MPTP 处理的小鼠中，与对照组相比，给予 HPPE 的小鼠中有更多的TH-和 Nissl 染色的 SNpc神经元存活 ^[1]。
参考文献	[1]. Ahuja M, et al.Bach1 derepression is neuroprotective in a mouse model of Parkinson's disease.Proc Natl Acad Sci U S A. 2021 Nov 9;118(45):e2111643118.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	96 mg/mL(200.22 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0856 mL	10.4280 mL	20.8559 mL
	5 mM	0.4171 mL	2.0856 mL	4.1712 mL
	10 mM	0.2086 mL	1.0428 mL	2.0856 mL
	50 mM	0.0417 mL	0.2086 mL	0.4171 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。