Vilanterol (GW642444) 是一种长效的 β2-AR 激动剂,效力持续 24 小时。对 β2-AR、β1-AR 和 β3-AR 的 pEC50 分别为 10.37、6.98 和 7.36。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Vilanterol 在 CHO 中细胞 对 β2-AR 具有高度选择性,至少是对 β1-AR 和 β3-AR 亚型选择性的 1000 倍 [1]。
Vilanterol 是一种新型吸入型长效 β2 受体激动剂,体外活性可持续 24 小时 [2]。
目前 Vilanterol 可与吸入型皮质类固醇 fluticasone furoate 联合治疗 (每日一次) 慢性阻塞性肺疾病 COPD 和哮喘 [3]。
[1]. Slack RJ, et al. In vitro pharmacological characterization of vilanterol, a novel long-acting β2-adrenoceptor agonist with 24-hour duration of action. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jan;344(1):218-30.
[2]. Kempsford R, et al. Vilanterol trifenatate, a novel inhaled long-acting beta2 adrenoceptor agonist, is well tolerated in healthy subjects and demonstrates prolonged bronchodilation in subjects with asthma and COPD. Pulm Pharmacol Ther. 2013 Apr;26(2):256-64.
[3]. Harrell AW, et al. Metabolism and disposition of vilanterol, a long-acting β(2)-adrenoceptor agonist for inhalation use in humans. Drug Metab Dispos. 2013 Jan;41(1):89-100.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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