QNZ (EVP4593) - CAS:545380-34-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

01030C01,010F04,0D04,0D05,0D06

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QNZ (EVP4593)

目录号 : SJ-MX0522 纯度：98.45%

QNZ (EVP4593) 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α 产生，IC50 分别为 11 和 7 nM。QNZ (EVP4593) 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂。

CAS No. :545380-34-5

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 510.00
10 mg	¥ 850.00
50 mg	¥ 2550.00
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Cas No.

545380-34-5

分子式

C₂₂H₂₀N₄O

分子量

356.42

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

QNZ (EVP4593) 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α 产生，IC50 分别为 11 和 7 nM。QNZ (EVP4593) 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂。

相关靶点

NF-κB；TNF Receptor

作用通路

NF-κB Signaling；Apoptosis

应用领域

免疫/炎症；神经科学；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50
TNF-α^[1]	NF-κB ^[1]
Jurkat T cells	Jurkat T cells
7 nM	11 nM

体外研究 (In Vitro)

QNZ (EVP4593) 对 NF-κB 介导的炎症反应具有抑制作用。QNZ (EVP4593) 抑制水肿形成呈剂量依赖性 ^[1]。

QNZ (EVP4593) 抑制了小鼠脾细胞中 LPS 刺激的 TNF-α 产生，IC50 为 7 nM ^[1]。

QNZ (EVP4593) 减少亨廷顿病 (HD) 中溶酶体/自噬体和 store-operated channel (SOC) 电流的数量^[2]。

QNZ (EVP4593) (100 nM) 抑制 LPS 诱导的大鼠中性粒细胞 CSE 表达的上调 ^[3]。

QNZ (EVP4593) (100 nM) 抑制了 IB4 阴性神经元中 GRO/ KC 对 K 电流的诱导作用 ^[4]。

体内研究 (In Vivo)

在大鼠中，QNZ (1 mg/kg；腹腔注射) 剂量依赖性地抑制了 carrageenin 诱导的足肿胀的影响 ^[1]。

参考文献

[1]. Tobe M, et al. Discovery of quinazolines as a novel structural class of potent inhibitors of NF-kappa B activation. Bioorg Med Chem. 2003 Feb 6;11(3):383-91.

[2]. Nekrasov ED, et al. Manifestation of Huntington's disease pathology in human induced pluripotent stem cell-derived neurons. Mol Neurodegener. 2016 Apr 14;11:27.

[3]. Li L, et al. Dexamethasone inhibits lipopolysaccharide-induced hydrogen sulphide biosynthesis in intact cells and in an animal model of endotoxic shock. J Cell Mol Med. 2009 Aug;13(8B):2684-2692.

[4]. Yang RH, et al. NF-kappaB mediated enhancement of potassium currents by the chemokine CXCL1/growth related oncogene in small diameter rat sensory neurons. Mol Pain. 2009 May 28;5:26.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	71 mg/mL (199.20 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8057 mL	14.0284 mL	28.0568 mL
	5 mM	0.5611 mL	2.8057 mL	5.6114 mL
	10 mM	0.2806 mL	1.4028 mL	2.8057 mL
	50 mM	0.0561 mL	0.2806 mL	0.5611 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。