RN486 - CAS:1242156-23-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

010I04,0D06

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RN486

目录号 : SJ-MX4458 纯度：98.72%

RN486 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Btk 抑制剂，IC50 为 4.0 nM，Kd 为 0.31 nM，对其他激酶的活性较低。RN486 可用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。

CAS No. :1242156-23-5

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Cas No.

1242156-23-5

分子式

C₃₅H₃₅FN₆O₃

分子量

606.69

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Btk

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

免疫/炎症

IC50 & Target

体外研究 (In Vitro)

RN486 阻断肥大细胞中 Fcε 受体交联诱导脱颗粒 (IC50=2.9 nM)，RN486 阻断单核细胞中 Fcγ 受体参与介导肿瘤坏死因子 α 的产生 (IC50=7 nM)，RN486 阻断全血中 B 细胞抗原受体诱导活化标志物 CD69 的表达 (IC50=21 nM) ^[1]。

在人原代滑膜 FLS 和活化的人血小板组成的共培养系统中，RN486 可阻断由惊厥素刺激导致的促炎细胞因子 IL-6 和 IL-8 的升高 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

RN486 在小鼠 CIA 和大鼠佐剂性关节炎 (AIA) 模型中具有强大的抗炎和骨保护作用。在 AIA 模型中，RN486 (1-30 mg/kg) 抑制关节和全身炎症，减少双爪肿胀和血液中的炎症标志物^[1]。

参考文献

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	24 mg/mL (39.56 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6483 mL	8.2414 mL	16.4829 mL
	5 mM	0.3297 mL	1.6483 mL	3.2966 mL
	10 mM	0.1648 mL	0.8241 mL	1.6483 mL
	50 mM	0.0330 mL	0.1648 mL	0.3297 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。