L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine - CAS:83730-53-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine

目录号 : SJ-MX3999 别名 : L-Buthionine sulfoximine; L-BSO 纯度：≥98%

L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的 γ-glutamylcysteine synthetase (γ-GCS) 抑制剂，可降低细胞内谷胱甘肽的水平，其对黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌标本的 IC50 值分别为 1.9 μM、8.6 μM 和 29 μM。

CAS No. :83730-53-4

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规格	价格	货期
50 mg	¥ 440.00
100 mg	¥ 730.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

83730-53-4

分子式

C₈H₁₈N₂O₃S

分子量

222.31

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

-20℃，密封，防潮

生物活性	L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的 γ-glutamylcysteine synthetase (γ-GCS) 抑制剂，可降低细胞内谷胱甘肽的水平，其对黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌标本的 IC50 值分别为 1.9 μM、8.6 μM 和 29 μM。
相关靶点	Ferroptosis
作用通路	Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	γ-glutamylcysteine synthetase ^[1]
体外研究 (In Vitro)	L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine (50 μM) 处理 48 小时能够导致 ZAZ 和 M14 黑色素瘤细胞系 GSH 水平降低 95%，GST 酶活性降低 60%。两种细胞系中的 GST-π 蛋白和 mRNA 水平均显著降低 ^[1]。 L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 通过不可逆地抑制 γ-glutamylcysteine synthetase 诱导细胞氧化应激，γ-glutamylcysteine synthetase 是合成谷胱甘肽 (GSH) 的必需酶 ^[2]。 L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 能够诱导癌细胞铁死亡 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	L-Buthionine-(S,R)-suLfoximine 导致小鼠发育过程中 DNA 缺失的频率升高。与未处理的小鼠相比，L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 在 2 mM 和 20 mM 剂量下分别将小鼠胎儿中的 GSH 浓度降低了 55% 和 70%。2 mM L-Buthionine-(S,R)-suLfoximine 和 20 mM NAC 共同处理耗尽 GSH 的程度与 2 mM L-Buthionine-(S,R)-suLfoximine 相似，这与 L-Buthionine-(S,R)-suLfoximine 抑制 GSH 合成不可或缺的 G-GCS 酶的功能一致。与 GSH 一样，L-Buthionine-(S,R)-suLfoximine 处理后半胱氨酸水平下降 ^[2]。
参考文献	[1]. Fruehauf JP, et al. Selective and synergistic activity of L-S,R-buthionine sulfoximine on malignant melanoma is accompanied by decreased expression of glutathione-S-transferase. Pigment Cell Res. 1997 Aug;10(4):236-49. [2]. Reliene R, et al. Glutathione depletion by buthionine sulfoximine induces DNA deletions in mice. Carcinogenesis. 2006 Feb;27(2):240-4. [3]. Satoru Nishizawa, et al. Low tumor glutathione level as a sensitivity marker for glutamate-cysteine ligase inhibitors. Oncol Lett. 2018 Jun;15(6):8735-8743.

溶解度数据

体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	44 mg/mL (197.92 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.4982 mL	22.4911 mL	44.9822 mL
	5 mM	0.8996 mL	4.4982 mL	8.9964 mL
	10 mM	0.4498 mL	2.2491 mL	4.4982 mL
	50 mM	0.0900 mL	0.4498 mL	0.8996 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。