Tranylcypromine hemisulfate 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Tranylcypromine (10 nM 至 10 μM) 对人 Aβ (1-42) 寡聚体诱导的毒性发挥神经保护作用,不受神经胶质细胞的影响 [1]。
Tranylcypromine (100 μM) 显著保护视网膜神经节细胞 (RGC) 免受谷氨酸 (Glu) 神经毒性诱导的细胞凋亡以及氧化应激诱导的细胞凋亡 [2]。Tranylcypromine 在谷氨酸诱导的应激条件下促进丝裂原活化蛋白激酶 12 (P38 MAPKγ) 的表达。此外,Tranylcypromine hemisulfate 通过改变 P38 MAPKγ 活性促进 RGC 存活 [2]。
在诱发子宫内膜异位症的小鼠中,Tranylcypromine hemisulfate 处理以剂量依赖性方式显著地减小了病变大小并改善了全身性痛觉过敏。此外,Tranylcypromine hemisulfate 处理导致对增殖、血管生成和 H3K4 甲基化等生物标志物的免疫反应性降低,从而导致 EMT 和病变生长受阻 [3]。
Tranylcypromine hemisulfate (500 mM) 注射液在细胞内凋亡信号通路中发挥神经保护作用并抑制大鼠视网膜的形态学变化,抑制 Caspase-3 活性并恢复 NMDA 诱导的损伤后视网膜中的 P38 MAPKγ 表达,并通过减轻 NMDA 的神经毒性,提高视网膜损伤后 RGC 的存活率 [2]。
[1]. Caraci F, et al. Neuroprotective effects of the monoamine oxidase inhibitor tranylcypromine and its amide derivatives against Aβ(1-42)-induced toxicity. Eur J Pharmacol. 2015 Oct 5;764:256-263.
[2]. Tsutsumi T, et al. Potential Neuroprotective Effects of an LSD1 Inhibitor in Retinal Ganglion Cells via p38 MAPK Activity. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2016 Nov 1;57(14):6461-6473.
[3]. Sun Q, et al. Tranylcypromine, a lysine-specific demethylase 1 (LSD1) inhibitor, suppresses lesion growth and improves generalized hyperalgesia in mouse with induced endometriosis. Reprod Biol Endocrinol. 2016 Apr 9;14:17.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.79%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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