WT-161 - CAS:1206731-57-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

WT-161

目录号 : SJ-MX2089 纯度：98.32%

WT-161 是有效的、选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 0.40 nM。WT-161可诱导凋亡。

CAS No. :1206731-57-8

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 245.00
5 mg	¥ 545.00
10 mg	¥ 890.00
25 mg	¥ 1650.00
50 mg	¥ 2795.00
100 mg	¥ 3710.00
200 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1206731-57-8

分子式

C₂₇H₃₀N₄O₃

分子量

458.55

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

WT-161 是有效的、选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 0.40 nM。WT-161可诱导凋亡。

相关靶点

HDAC；Apoptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
HDAC6^[1]	HDAC1^[1]	HDAC2^[1]	HDAC3^[1]	HDAC8^[1]
0.4 nM	8.35 nM	15.4 nM	51.6 nM	1430 nM

体外研究 (In Vitro)

WT-161选择性抑制HDAC6并显著增加乙酰化乙酰化α-tubulin的水平，对赖氨酸的整体乙酰化几乎没有影响。WT-161对所有受试的多发性骨髓瘤细胞系均具有显著毒性，IC50介于1.5和4.7µM之间。WT161与Bortezomib 联合使用，可引发多泛素化蛋白的显著累积和细胞应激，随后是半胱天冬酶激活和凋亡。更重要的是，这种联合治疗对Bortezomib耐药细胞和骨髓基质细胞有效，骨髓基质细胞已被证明介导多发性骨髓瘤细胞耐药性^[1]。

体内研究 (In Vivo)

腹腔注射WT-161 在100 mg/kg.时显示毒性，但在50 mg/kg时WT161耐受性良好。Bortezomib与WT161联合显示出显著的抗肿瘤作用^[1]。

参考文献

[1]. Hideshima T, et al. Discovery of selective small-molecule HDAC6 inhibitor for overcoming proteasome inhibitor resistance in multiple myeloma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Nov 15;113(46):13162-13167.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	86 mg/mL (187.55 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1808 mL	10.9039 mL	21.8079 mL
	5 mM	0.4362 mL	2.1808 mL	4.3616 mL
	10 mM	0.2181 mL	1.0904 mL	2.1808 mL
	50 mM	0.0436 mL	0.2181 mL	0.4362 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。