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Roxadustat (FG-4592)是新一代口服 低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂 (HIF-PHI)，，通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis，并通过稳定 HIF-1α 增加神经元 PC-12 细胞的存活率。 Roxadustat 还显示抑制脂肪量和肥胖相关蛋白。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 450.00 | |
| 50 mg | ¥ 1400.00 | |
| 100 mg | ¥ 2400.00 | |
| 200 mg | 咨询 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 1 g | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
808118-40-3
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H16N2O5
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| 分子量 |
352.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Roxadustat (FG-4592)是新一代口服 低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂 (HIF-PHI)，，通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。Roxadustat可加强RSL3诱导的 ferroptosis，并通过稳定 HIF-1α 增加神经元 PC-12 细胞的存活率。 Roxadustat 还显示抑制脂肪量和肥胖相关蛋白。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase；Ferroptosis |
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
HIF α prolyl hydroxylase[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
FG-4592是一种口服缺氧诱导因子（HIF）脯氨酰羟化酶抑制剂,在临床上用于治疗贫血。FG-4592稳定HIF的活动，HIF是细胞内转录因子，导致与红细胞相关基因，包括EPO，和参与铁代谢相关酶的激活。[1]
Roxadustat（5-50 μM；6 小时）显着抑制 TBHP 诱导的 PC12 细胞凋亡[2]。 Roxadustat（50 μM；6 小时）稳定 PC12 细胞中的 HIF-1α 蛋白表达[2]。 在缺氧和常氧条件下，Roxadustat可增加脂肪来源的间充质干细胞（ADMSCs）的分化[3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Roxadustat（50 mg/kg；每天腹腔注射，持续 7 天）可以保护运动神经元的存活并改善脊髓损伤的恢复[2]。 |
| 参考文献 |
[1]. Seeley, TW, et al. Compounds and methods for treatment of chemotherapy- [2]. Wu K, et al. Stabilization of HIF-1α by FG-4592 promotes functional recovery and neural protection in experimental spinal cord injury. Brain Res. 2016 Feb 1;1632:19-26. [3]. Yu Y, et al. Hypoxia enhances tenocyte differentiation of adipose-derived mesenchymal stem cells by inducing hypoxia-inducible factor-1α in a co-culture system. Cell Prolif. 2016 Apr;49(2):173-84. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
71 mg/mL(201.51 mM)
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|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8382 mL | 14.1908 mL | 28.3817 mL | |
| 5 mM | 0.5676 mL | 2.8382 mL | 5.6763 mL | |
| 10 mM | 0.2838 mL | 1.4191 mL | 2.8382 mL | |
| 50 mM | 0.0568 mL | 0.2838 mL | 0.5676 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Seeley, TW, et al. Compounds and methods for treatment of chemotherapy-
[2]. Wu K, et al. Stabilization of HIF-1α by FG-4592 promotes functional recovery and neural protection in experimental spinal cord injury. Brain Res. 2016 Feb 1;1632:19-26.
[3]. Yu Y, et al. Hypoxia enhances tenocyte differentiation of adipose-derived mesenchymal stem cells by inducing hypoxia-inducible factor-1α in a co-culture system. Cell Prolif. 2016 Apr;49(2):173-84.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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