Ropinirole hydrochloride - CAS:91374-20-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Ropinirole hydrochloride

目录号 : SJ-MX1338 别名 : SKF 101468 hydrochloride 中文名称 : 盐酸罗匹尼罗 纯度：99.90%

Ropinirole hydrochloride (SKF 101468 hydrochloride) 是一种口服有效的 D3/D2 受体激动剂，对 D2 受体的 Ki 为 29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2、hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。

CAS No. :91374-20-8

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规格	价格	货期
25 mg	¥ 280.00
50 mg	¥ 480.00
100 mg	¥ 840.00
200 mg	¥ 1460.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

91374-20-8

分子式

C₁₆H₂₅ClN₂O

分子量

296.84

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Dopamine Receptor

作用通路

GPCR/G Protein；Neuronal Signaling

应用领域

神经科学

IC50 & Target

Ki	pEC50	pEC50	pEC50
D2 Receptor^[1]	hD2 Receptor ^[2]	hD3 Receptor ^[2]	hD4 Receptor ^[2]
29 nM	7.4	8.4	6.8

体外研究 (In Vitro)

Ropinirole 清除自由基，并抑制 Fe²⁺-H₂O₂反应系统中脂质过氧化^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Ropinirole (50 mg/kg；i.p.) 引起小鼠体内双相的自发运动活性。Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg；SC) 剂量依赖性抑制小鼠体内 2- 二 - 正丙氨基 -5,6- 二羟基四氢萘诱导的运动障碍。Ropirtirole 以 1 和 10 μg 的剂量单侧直接注射到大鼠纹状体，引起小鼠体内显著的对侧 (相对于注射侧) 不对称和回旋。Ropinirole (0.05-1.0 mg/kg；SC 或 0.1 mg/kg；PO) 逆转狨猴中 MPTP 诱导的所有动力和行为缺失^[1]。

Ropinirole (0.1-10 mg/kg；i.p.) 降低大鼠颅内自我刺激 (ICSS) 阈值，诱导抗焦虑和抗抑郁样作用，而不影响运动活动或空间记忆^[2]。

Ropinirole (2 mg/kg；i.p.) 给药 7 天，增加小鼠纹状体中 GSH，过氧化氢酶和 SOD 活性，并保护纹状体多巴胺能神经元不被 6- 羟多巴胺 (6-OHDA) 影响^[3]。

与安慰剂相比，Ropinirole (0.25-4.0 mg) 治疗显著改善患者进入睡眠的能力^[4]。

参考文献

[1]. Eden RJ, et al. Preclinical pharmacology of ropinirole (SK&F 101468-A) a novel dopamine D2 agonist. Pharmacol Biochem Behav. 1991 Jan;38(1):147-54.

[2]. Mavrikaki M, et al. Ropinirole regulates emotionality and neuronal activity markers in the limbic forebrain. Int J Neuropsychopharmacol. 2014 Dec;17(12):1981-93.

[3]. Iida M, et al. Dopamine D2 receptor-mediated antioxidant and neuroprotective effects of ropinirole, a dopamine agonist. Brain Res. 1999 Aug 14;838(1-2):51-9.

[4]. Allen R, et al. Ropinirole decreases periodic leg movements and improves sleep parameters in patients with restless legs syndrome. Sleep. 2004 Aug 1;27(5):907-14.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	30 mg/mL (101.06 mM) 50℃ 水浴
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	59 mg/mL (198.76 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3688 mL	16.8441 mL	33.6882 mL
	5 mM	0.6738 mL	3.3688 mL	6.7376 mL
	10 mM	0.3369 mL	1.6844 mL	3.3688 mL
	50 mM	0.0674 mL	0.3369 mL	0.6738 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。