Cabergoline - CAS:81409-90-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Cabergoline

目录号 : SJ-MX3900 别名 : FCE-21336 中文名称 : 卡麦角林 纯度：99.94%

Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂，高亲和力作用于 D2，D3 和 5-HT2B 受体，Ki 分别为 0.7，1.5 和 1.2 。

CAS No. :81409-90-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 665.00
10 mg	¥ 1255.00
50 mg	¥ 5015.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

81409-90-7

分子式

C₂₆H₃₇N₅O₂

分子量

451.60

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂，高亲和力作用于 D2，D3 和 5-HT2B 受体，Ki 分别为 0.7，1.5 和 1.2 。

相关靶点

Dopamine Receptor；Autophagy

作用通路

GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Autophagy

应用领域

内分泌

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
D2 receptor ^[1]	5-HT2 ^[1]	5-HT2B^[1]	D3 receptor^[1]	D4 receptor ^[1]
0.7 nM	1.2 nM	1.2 nM	1.5 nM	9 nM

体外研究 (In Vitro)

Cabergoline 是 D2, D3 和 5-HT2B 受体的强效激动剂。Cabergoline 预处理对 H₂O₂诱导的神经元细胞死亡具有剂量依赖性。在实验中常使用10 μM Cabergoline 来研究其神经保护作用。MAP2 染色显示 Cabergoline 能显著抑制 H₂O₂诱导的神经元损伤。凋亡核凝结的检测表明 Cabergoline 可防止 H₂O₂暴露后凋亡细胞的死亡 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Cabergoline 的消除半衰期较长（63 ~ 109 h）。6-OHDA 对侧脑室（icv）诱导神经损伤的体内研究表明，腹腔（ip）注射 Cabergoline 7 天可防止黑质纹状体区多巴胺能神经元死亡。即使在诱导细胞死亡后给予 Cabergoline 也能保护 SH-SY5Y 神经母细胞瘤免于氧-葡萄糖剥夺导致的细胞死亡。Cabergoline 增加大鼠海马脑源性神经营养因子（BDNF，突触可塑性的重要调节因子），并在大鼠体内发挥抗抑郁作用 ^[1]。

在给予单剂量或多剂量 Cabergoline 的各种动物模型中，Cabergoline 显著降低血浆PRL水平，其降PRL作用在给药后 2 ~ 8 h 时开始显现，可持续 72 h 或更长时间。此外，0.6 mg/kg单次剂量的 Cabergoline 连续 6 天给药显著抑制大鼠的血清 PRL 水平^[2]。

参考文献

[1]. Odaka H, et al. Cabergoline, dopamine D2 receptor agonist, prevents neuronal cell death under oxidative stress via reducing excitotoxicity. PLoS One. 2014 Jun 10;9(6):e99271.

[2].Colao A, Di Sarno A, Landi M L, et al. Macroprolactinoma shrinkage during cabergoline treatment is greater in naive patients than in patients pretreated with other dopamine agonists: a prospective study in 110 patients. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2000, 85(6): 2247-2252.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	90 mg/mL (199.29 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2143 mL	11.0717 mL	22.1435 mL
	5 mM	0.4429 mL	2.2143 mL	4.4287 mL
	10 mM	0.2214 mL	1.1072 mL	2.2143 mL
	50 mM	0.0443 mL	0.2214 mL	0.4429 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。