Domperidone (R33812) - CAS:57808-66-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Domperidone (R33812)

目录号 : SJ-MX1326 中文名称 : 多潘立酮 纯度：99.79%

Domperidone (R33812) 是一种具有口服活性和选择性的多巴胺 2 受体 (dopamine-2 receptor) 拮抗剂。Domperidone 通过影响胃和小肠的化学感受器触发区和运动功能，起到止吐和促动力作用。

CAS No. :57808-66-9

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规格	价格	货期
100 mg	¥ 285.00
200 mg	¥ 505.00
500 mg	¥ 1130.00
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Cas No.

57808-66-9

分子式

C₂₂H₂₄ClN₅O₂

分子量

425.91

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Domperidone (R33812) 是一种具有口服活性和选择性的多巴胺 2 受体 (dopamine-2 receptor) 拮抗剂。Domperidone 通过影响胃和小肠的化学感受器触发区和运动功能，起到止吐和促动力作用。
相关靶点	Dopamine Receptor
作用通路	GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域	神经科学
IC50 & Target	D₂ Receptor ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Domperidone (0-1000 μM) 对人胚胎肾 HEK293 细胞中 Nav1.5 的抑制表现出浓度依赖性和状态依赖性 ^[2]。 Domperidone (0、10、100 μM) 对大鼠心肌细胞 Na 电流表现出强直性和使用依赖性阻断作用，IC50 为 312 μM ^[2]。在牛肾 (MDBK) 细胞中，Domperidone (一个 D₂R 拮抗剂) 抑制平衡型核苷转运蛋白 NT1 (ENT1) 活性，在有 Bromocriptine 存在时比没有 Bromocriptine 存在时活性更强，IC50 值低于 Bromocriptine 或 Ergovaline ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	与 Metoclopramide 甲氧氯普胺不同，Domperidone 不会引起任何不良的神经系统症状，因为它对血脑屏障的穿透很小 ^[1]。 Domperidone (0.1 mg/kg) 导致进食行为和基础代谢的显著减少 ^[4]。在马中，Domperidone (1.1 mg/kg 和 5.5 mg/kg；口服) 显著增加层微血管血流量 (LMBF)，开始给药后 4 小时起效，并且这种效果持续至少 8 小时。在马中，Domperidone (0.2 mg/kg；静脉注射) 显著增加层微血管血流量 (LMBF) ，在给药后 10 和 12 个小时起效 ^[5]。在大鼠中，Domperidone (5 mg/kg；口服) 增加血浆对乙酰氨基酚 Acetaminophen 浓度，表明增加胃排空。Domperidone 降低中肠纵肌条的多巴胺引起的收缩活动 ^[6]。
参考文献	[1]. Reddymasu SC, et al. Domperidone: review of pharmacology and clinical applications in gastroenterology. Am J Gastroenterol. 2007;102(9):2036-2045. [2]. Stoetzer C, et al. Cardiotoxic Antiemetics Metoclopramide and Domperidone Block Cardiac Voltage-Gated Na+ Channels. Anesth Analg. 2017 Jan. 124(1):52-60. [3]. Miles ED, et al. Ergopeptines bromocriptine and ergovaline and the dopamine type-2 receptor inhibitor domperidone inhibit bovine equilibrative nucleoside transporter 1-like activity. J Agric Food Chem. 2011 Sep 14;59(17):9691-9. [4]. Sudakov SK, et al. Effect of peripheral D₂ dopamine receptor antagonist domperidone on metabolism, feeding behavior, and locomotor activity of rats. Bull Exp Biol Med. 2013 Oct;155(6):705-7. [5]. Castro JR, et al. Effects of domperidone on digital laminar microvascular blood flow in clinically normal adult horses. Am J Vet Res. 2010 Mar;71(3):281-7. [6]. Nieto JE, et al. In vivo and in vitro evaluation of the effects of domperidone on the gastrointestinal tract of healthy horses. Am J Vet Res. 2013 Aug;74(8):1103-10.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	85 mg/mL (199.57 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3479 mL	11.7396 mL	23.4791 mL
	5 mM	0.4696 mL	2.3479 mL	4.6958 mL
	10 mM	0.2348 mL	1.1740 mL	2.3479 mL
	50 mM	0.0470 mL	0.2348 mL	0.4696 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。