Rasagiline (R-AGN1135) mesylate 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO-B 和 MAO-A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline (mesylate) 可用于治疗突发性帕金森病。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Monoamine Oxidase;Autophagy;Apoptosis
Neuronal Signaling;Autophagy;Apoptosis
Rasagiline (0.25 nM;96 小时) 显著增加在 Dexamethasone 地塞米松 (10 µM) 作用下的神经母细胞瘤 SH-SY5Y 和胶质母细胞瘤 1242-MG 的增殖率 [2]。
Rasagiline 抑制大鼠脑组织 MAO-A 型和 B 型,IC50 分别为与 4.43 nM 和 412 nM。在急性和慢性给药后,Rasagiline 对大鼠脑和肝的 MAO-B 的抑制作用是 Selegiline 的 3 至 15 倍 [1]。
Rasagiline 在多种萎缩模型中具有神经保护作用。运动行为测试显示,Rasagiline (2.5 mg/kg;皮下给药;每 24 小时 1 次) 治疗可改善 (PLP)-α- 突触核蛋白转基因小鼠的运动缺陷 [3]。
Rasagiline (0.2 mg/kg 和 1 mg/kg) 加速运动功能和空间记忆的恢复,减少小鼠约 40-50% 的脑水肿 [4]。
[1]. M B Youdim, et al. Rasagiline [N-propargyl-1R(+)-aminoindan], a selective and potent inhibitor of mitochondrial monoamine oxidase B. Br J Pharmacol. 2001 Jan;132(2):500-6.
[2]. Shawna Tazik, et al. Comparative neuroprotective effects of Rasagiline and aminoindan with selegiline on dexamethasone-induced brain cell apoptosis. Neurotox Res. 2009 Apr;15(3):284-90.
[3]. Nadia Stefanova, et al. Rasagiline is neuroprotective in a transgenic model of multiple system atrophy. Exp Neurol. 2008 Apr;210(2):421-7.
[4]. Huang W, et al. Neuroprotective effect of rasagiline, a selective monoamine oxidase-B inhibitor, against closed head injury in the mouse. Eur J Pharmacol. 1999 Feb 5;366(2-3):127-35.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.91%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持tech@sparkjade.com