HC-030031 - CAS:349085-38-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

010C05,010E05,0D04

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HC-030031

目录号 : SJ-MX2230 别名 : TOSLAB 829227 纯度：99.98%

HC-030031 是一种有效的选择性的 TRPA1 抑制剂，拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙流入，IC50 分别为 6.2±0.2 和 5.3±0.2 μM。

CAS No. :349085-38-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 310.00
50 mg	¥ 945.00
100 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

349085-38-7

分子式

C₁₈H₂₁N₅O₃

分子量

355.39

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	HC-030031 是一种有效的选择性的 TRPA1 抑制剂，拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙流入，IC50 分别为 6.2±0.2 和 5.3±0.2 μM。
相关靶点	TRP Channel
作用通路	Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
应用领域	神经科学
IC50 & Target	TRPA1^[1]
体外研究 (In Vitro)	HC-030031 可逆地阻断具有相似效力的 TRPA1 电流，无论使用何种激动剂；这包括阻断由可逆激动剂（如 AITC）或不可逆激动剂（如 N-甲基马来酰亚胺）引发的电流。 HC-030031 阻断 N-甲基马来酰亚胺对 TRPA1 的激活，后者通过半胱氨酸修饰不可逆地打开通道。 HC-030031 不会阻断由 TRPV1、TRPV3、TRPV4、hERG 或 NaV1.2 通道介导的电流 ^[1]。 HC-030031 对肉桂醛或异硫氰酸烯丙酯（AITC 或芥子油）诱导的 TRPA1 活化的效力分别为 4.9±0.1 和 7.5±0.2 μM（IC50）。这些发现与之前报道的针对 AITC 激活 TRPA1 的 IC50 为 6.2 μM 相似。使用稳定表达人TRPA1的HEK-293细胞，通过FLIPR钙内流实验测试HC-030031阻断TRPA1激活的能力。将浓度为 0.3 至 60 μM 的 HC-030031 与细胞一起孵育 10 分钟，然后添加 EC60 浓度的肉桂醛或 AITC。 HC-030031 剂量依赖性地阻断肉桂醛和 AITC 诱导的钙内流，IC50 值分别为 4.9 和 7.5 μM^[2]。
体内研究 (In Vivo)	在大鼠后爪注射AITC (50 μL, 10%)后，HC-030031 (300 mg/kg)在前5 min内显著降低了大鼠的退缩频率，在1小时后，HC-030031降低了退缩频率，这与福尔马林诱导的退缩影响相一致 ^[1]。大鼠口服HC-030031（100 mg/kg）可降低AITC诱导的致敏行为。此外，口服HC-030031（100 mg/kg）显著逆转更慢性的完全弗氏佐剂（CFA）诱导的炎症性疼痛模型和神经性疼痛的脊神经结扎模型的机械过敏。口服1小时后，HC-030031显著缩短1% AITC注射后的提升持续时间(p<0.001)^[2]。 HC-030031完全逆转炎症小鼠中增强的机械放电(p<0.001) ^[3]。
参考文献	[1]. McNamara CR, et al. TRPA1 mediates formalin-induced pain. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Aug 14;104(33):13525-30. [2]. Eid SR, et al. HC-030031, a TRPA1 selective antagonist, attenuates inflammatory- and neuropathy-induced mechanical hypersensitivity. Mol Pain. 2008 Oct 27;4:48. [3]. Lennertz RC, et al. TRPA1 mediates mechanical sensitization in nociceptors during inflammation. PLoS One. 2012;7(8):e43597.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	71 mg/mL(199.78 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8138 mL	14.0691 mL	28.1381 mL
	5 mM	0.5628 mL	2.8138 mL	5.6276 mL
	10 mM	0.2814 mL	1.4069 mL	2.8138 mL
	50 mM	0.0563 mL	0.2814 mL	0.5628 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

选择批次：

纯度： 99.98%

COA

HPLC

NMR

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通用产品使用指南

SparkJade-SJ-MX2230-HC-030031-产品说明书

[1]. McNamara CR, et al. TRPA1 mediates formalin-induced pain. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Aug 14;104(33):13525-30.

[2]. Eid SR, et al. HC-030031, a TRPA1 selective antagonist, attenuates inflammatory- and neuropathy-induced mechanical hypersensitivity. Mol Pain. 2008 Oct 27;4:48.

[3]. Lennertz RC, et al. TRPA1 mediates mechanical sensitization in nociceptors during inflammation. PLoS One. 2012;7(8):e43597.

1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。

2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。

3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！

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