Benztropine mesylate - CAS:132-17-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Benztropine mesylate

目录号 : SJ-MX2131 别名 : 5'-AMP monohydrate 中文名称 : 甲磺酸苯扎托品 纯度：99.96%

Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且还具有抗癌症干细胞的作用。

CAS No. :132-17-2

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规格	价格	货期
500 mg	¥ 335.00
1 g	¥ 420.00
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Cas No.

132-17-2

分子式

C₂₂H₂₉NO₄S

分子量

403.54

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂，可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂，并且还具有抗癌症干细胞的作用。
相关靶点	Dopamine Receptor；mAChR；Histamine Receptor
作用通路	GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling
应用领域	肿瘤；神经科学
IC50 & Target	Human D₂ Receptor^[1]
体外研究 (In Vitro)	Benztropine mesylate (0.1-10 μM；72 小时) 处理可抑制 MDA-MB-231 细胞的生长，IC50 约为 5 μM。在 MDA-MB-231 细胞和 4T1-luc2 细胞中，Benztropine mesylate 以剂量依赖性方式显著减小球囊的大小和数量 ^[1]。 Benztropine mesylate 抑制通过乙酰胆碱受体、多巴胺转运蛋白/受体和组胺受体发挥癌症干细胞 (CSC) 的功能 ^[1]。 Benztropine mesylate 通过 M1 和 M3 毒蕈碱诱导少突胶质细胞分化受体和增强的髓鞘再生^[1]。
体内研究 (In Vivo)	在 4T1 小鼠模型中，Benztropine mesylate (1.5 mg/kg；每天；持续 3 周；Balb/c 小鼠) 处理可显著减小肿瘤大小和肿瘤重量 ^[1]。 Benztropine mesylate (3.0 mg/d) 可以有效提高病人在帕金森病统一评分量表中的震颤和运动得分，同时不带来类似于白血球减少等不良反应 ^[2]。 Benztropine mesylate (5 mg/kg 和 25 mg/kg) 可以使大鼠纹状体中细胞外多巴胺含量上升并具有剂量依赖特性 ^[3]。
参考文献	[1]. Jihong Cui, et al. New use of an old drug: inhibition of breast cancer stem cells by benztropine mesylate. Oncotarget. 2017 Jan 3;8(1):1007-1022. [2]. Friedman JH,et al. Benztropine versus clozapine for the treatment of tremor in Parkinson's disease. Neurology. 1997 Apr;48(4):1077-81. [3]. Church WH, et al. Extracellular dopamine in rat striatum following uptake inhibition by cocaine, nomifensine and benztropine. Eur J Pharmacol. 1987 Jul 23;139(3):345-8.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	81 mg/mL (200.72 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	81 mg/mL (200.72 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4781 mL	12.3903 mL	24.7807 mL
	5 mM	0.4956 mL	2.4781 mL	4.9561 mL
	10 mM	0.2478 mL	1.2390 mL	2.4781 mL
	50 mM	0.0496 mL	0.2478 mL	0.4956 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。