AC1903 是 TRPC5 的特异性选择性抑制剂，具有足细胞保护特性。AC1903 对 TRPC4 或 TRPC6 current 没有影响，并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中，AC1903 抑制严重蛋白尿，并且防止足细胞丢失。
| Cas No. |
831234-13-0
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| 分子式 |
C19H17N3O
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| 分子量 |
303.36
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AC1903 是 TRPC5 的特异性选择性抑制剂，具有足细胞保护特性。AC1903 对 TRPC4 或 TRPC6 current 没有影响，并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中，AC1903 抑制严重蛋白尿，并且防止足细胞丢失。 |
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| 相关靶点 |
TRP Channel
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
IC50: 14.7 μM (TRPC5 current IN HEK-293 cells) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 Patch-clamp electrophysiology 实验中，AC1903 (0-100 µM) 阻断 riluzole 激活的 TRPC5 全细胞电流，但即使在高微摩尔浓度下，也不能阻断碳苯酚 (CCh) 诱导的 TRPC4 和 OAG 诱导的 TRPC6 电流。ML204 (IC50=13.6 μM) 和 AC1903 (IC50=14.7 μM) 在表达 TRPC5 的人胚胎肾 293 (HEK-293) 细胞中的 IC50 值几乎相等 [1]。 AC1903 (30 µM) 阻断 caAT1R 诱导的 ROS 生成。caAT1R 表达后 36 小时内足细胞死亡增加，但 AC1903 保护足细胞免于死亡 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
AC1903 (腹腔注射；50 mg/kg；每天两次；在 AT1 受体转基因肾病大鼠模型中，7 天) 显著抑制蛋白尿，减少假性囊肿形成和足细胞损失 [1]。 AC1903 (腹腔注射；50 mg/kg；每天两次；第 7 天开始治疗，治疗 1 周至第 14 天) 第 7 天开始治疗，蛋白尿明显受到抑制，足细胞数量保持不变。此外，AC1903 不影响 Dahl S 大鼠的平均动脉压 (MAP)，对体重、血尿素氮和肌酐无影响 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (329.64 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2964 mL | 16.4821 mL | 32.9641 mL | |
| 5 mM | 0.6593 mL | 3.2964 mL | 6.5928 mL | |
| 10 mM | 0.3296 mL | 1.6482 mL | 3.2964 mL | |
| 50 mM | 0.0659 mL | 0.3296 mL | 0.6593 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
