JBSNF-000088 - CAS:7150-23-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

010M07,0D07

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JBSNF-000088

目录号 : SJ-MX2304 别名 : 6-Methoxynicotinamide 纯度：99.68%

JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide) 是烟酰胺 (NA) 的类似物，是一种有效的 NNMT (烟酰胺 N-甲基转移酶) 抑制剂，对人 NNMT，猴 NNMT 和小鼠 NNMT 的 IC50 分别为 1.8 μM，2.8 μM 和 5.0 μM。在代谢性疾病的动物模型中，JBSNF-000088 抑制 NNMT 活性，降低 MNA 水平并驱动胰岛素增敏，调节葡萄糖和减轻体重。

CAS No. :7150-23-4

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规格	价格	货期
50 mg	¥ 425.00
100 mg	¥ 705.00
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Cas No.

7150-23-4

分子式

C₇H₈N₂O₂

分子量

152.15

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

应用领域

代谢

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
human NNMT ^[1]	monkey NNMT ^[1]	mouse NNMT ^[1]
1.8 µM	2.8 µM	5.0 µM

体外研究 (In Vitro)

JBSNF-000088 (6-甲氧基烟酰胺) 对 U2OS 或分化的 3T3L1 细胞的 IC50 值为 1.6 μM 和 6.3 μM ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

JBSNF-000088 (50 mg/kg；口服给药；4 周) 小鼠在第 21 天表现出具有统计学意义的体重 (%) 降低并导致进食血糖显著降低 ^[1]。

JBSNF-000088 (50 mg/kg；口服灌胃；每天两次，持续 4 周) 在第 28 天导致高脂饮食 (HFD) 诱导的肥胖小鼠口服葡萄糖耐量显著改善，葡萄糖耐量正常化 ^[1]。

JBSNF-000088 (1 mg/kg；静脉内给药；持续 4 小时) 导致 21 mL/min·kg 的低血浆清除率和 0.7 L/kg 的稳态分布容积，非常短的血浆静脉内给药后的半衰期 (0.5 小时) ^[1]。

JBSNF-000088 (10 mg/kg；口服灌胃；持续 4 小时) 导致 C_max 为 3568 ng/mL，T_max 值为 0.5 小时，表明在体内快速吸收肠道，口服灌胃的半衰期为 0.4 小时。发现口服生物利用度约为 40% ^[1]。

参考文献

[1]. Kannt A, et al. A small molecule inhibitor of Nicotinamide N-methyltransferase for the treatment of metabolic disorders. Sci Rep. 2018 Feb 26;8(1):3660.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	30 mg/mL (197.17 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	6.5725 mL	32.8623 mL	65.7246 mL
	5 mM	1.3145 mL	6.5725 mL	13.1449 mL
	10 mM	0.6572 mL	3.2862 mL	6.5725 mL
	50 mM	0.1314 mL	0.6572 mL	1.3145 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。