Vorapaxar - CAS:618385-01-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

01080Q,0D08

您当前的位置：

Vorapaxar

目录号 : SJ-MX0180 别名 : SCH 530348; MK-5348 中文名称 : 沃拉帕莎 纯度：99.77%

Vorapaxar (SCH 530348，MK-5348)，抗血小板药物，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

CAS No. :618385-01-6

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 405.00
5 mg	¥ 835.00
10 mg	¥ 1550.00
25 mg	¥ 3345.00
50 mg	¥ 4720.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

618385-01-6

分子式

C₂₉H₃₃FN₂O₄

分子量

492.58

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Vorapaxar (SCH 530348，MK-5348)，抗血小板药物，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
相关靶点	Protease-Activated Receptor (PAR)
作用通路	GPCR/G Protein
应用领域	心血管
IC50 & Target	Ki: 8.1 nM (PAR-1，Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Vorapaxar (SCH 530348) 有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集 (IC50 为 47 nM)，以及 haTRAP 诱导的血小板聚集 (IC50 为 25 nM)。 Vorapaxar (SCH 530348) 在人冠状动脉平滑肌细胞 (HCASMC) 中抑制凝血酶诱导的钙一过性改变，Ki 为 1.1 nM。它还抑制 HCASMC 中凝血酶引起的胸腺嘧啶核苷的掺入，Ki 为 13 nM ^[1]。 Vorapaxar (SCH 530348) 是一种合成的三环-3-苯基吡啶，是口服有效的凝血酶受体拮抗剂。Vorapaxar 有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集，IC50=47 nM，也有效抑制 haTRAP 诱导的血小板聚集，IC50=25 nM，但是不抑制其他激动剂如 ADP，胶原蛋白和 PAR-4 激动剂肽诱导的血小板聚集。Vorapaxar对凝血酶原时间 (PT)，部分凝血活酶时间 (PTT)，或活化部分凝血活酶时间 (aPTT) 没有影响。而且，与非活性对照组相比，Vorapaxar 不会造成出血时间或手术出血增加。Vorapaxar 作用于一些离子通道和受体，包括 PAR-4 受体时，选择性选择性作用于 PAR-1 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	Vorapaxar (SCH 530348) 分别按 10 mg/kg 和 1 mg/kg 剂量处理大鼠和猴，吸收良好，分别为 68% 和 82%。处理大鼠和猴的 T_max分别为 3 小时和 1 小时，消除半衰期分别为 5.1 小时和 13 小时，口服生物利用度分别为 33％和 86％。在临床前期研究中，Vorapaxar 按超过 0.1 mg/kg 的剂量口服处理食蟹猴血小板，抑制 100％凝血酶受体激动剂肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集，抑制达 24 小时，在 48 小时有部分恢复发生 ^[2]。
参考文献	[1]. Khoufache K, et al. PAR1 contributes to influenza A virus pathogenicity in mice. J Clin Invest. 2013 Jan;123(1):206-14. [2]. Chackalamannil S, et al. Discovery of a novel, orally active himbacine-based thrombin receptor antagonist (SCH 530348) with potent antiplatelet activity. J Med Chem, 2008, 51(11), 3061-3064.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (203.01 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0301 mL	10.1506 mL	20.3013 mL
	5 mM	0.4060 mL	2.0301 mL	4.0603 mL
	10 mM	0.2030 mL	1.0151 mL	2.0301 mL
	50 mM	0.0406 mL	0.2030 mL	0.4060 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。