Evodiamine 是从萱草的果实中分离的生物碱, 具有多种生物活性,比如抗炎,抗肥胖和抗肿瘤。Evodiamine 能通过抑制 IkB kinase 活性抑制 NF-κB 的激活。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
NF-κB [1]
Evodiamine 通过诱导细胞凋亡对多种人类癌细胞系表现出细胞毒性。此外,Evodiamine 是一种天然的多靶点抗肿瘤分子,通过 caspase 依赖和非依赖途径、鞘磷脂途径、钙/JNK信号、PI3K/Akt/caspase 和 Fas-L/NF-κB 信号通路等多种分子机制发挥抗肿瘤活性 [2]。
Evodiamine 抑制达泊西汀的代谢。与对照组相比,Evodiamine 组达泊西汀的 t1/2、AUC (0-∞) 和 Tmax 药代动力学参数分别显著升高 63.3%、44.8% 和 50.4%。此外,Evodiamine 显著降低去甲基达泊西汀的 t1/2 药代动力学参数和 AUC (0-∞) [3]。
Evodiamine 抑制皮下 H22 异种移植模型中的肿瘤生长。Evodiamine 在体内减弱 VEGF 诱导的血管生成 [4]。
[1]. Takada Y, et al. Evodiamine abolishes constitutive and inducible NF-kappaB activation by inhibiting IkappaBalpha kinase activation, thereby suppressing NF-kappaB-regulated antiapoptotic and metastatic gene expression, up-regulating apoptosis, and inhibiting invasion. J Biol Chem. 2005 Apr 29;280(17):17203-12.
[2]. Wang S, et al. Scaffold Diversity Inspired by the Natural Product Evodiamine: Discovery of Highly Potent and Multitargeting Antitumor Agents. J Med Chem. 2015 Aug 27;58(16):6678-96.
[3]. Li RF,et al. Effects of Evodiamine on the Pharmacokinetics of Dapoxetine and Its Metabolite Desmethyl Dapoxetine inRats. Pharmacology. 2016;97(1-2):43-7.
[4]. Shi L, et al. Evodiamine exerts anti-tumor effects against hepatocellular carcinoma through inhibiting β-catenin-mediated angiogenesis. Tumour Biol. 2016 Sep;37(9):12791-12803.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.96%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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