PD-166866 - CAS:192705-79-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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PD-166866

目录号 : SJ-MX1900 别名 : PD166866 纯度：99.93%

PD-166866 是选择性的 FGFR1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 52.4 nM。

CAS No. :192705-79-6

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Cas No.

192705-79-6

分子式

C₂₀H₂₄N₆O₃

分子量

396.44

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	PD-166866 是选择性的 FGFR1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 52.4 nM。
相关靶点	FGFR；Autophagy
作用通路	Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50：52.4 nM（FGFR1）
体外研究 (In Vitro)	PD 166866 抑制人全长 FGFR-1 酪氨酸激酶， IC50 值为 52.4 nM，是 FGFR-1 的 ATP 竞争性抑制剂。PD 166866 可以有效抑制表达内源性 FGFR-1 的 NIH 3T3 细胞和过表达人 FGFR-1 酪氨酸激酶的 L6 细胞中 FGFR 自磷酸化 ^[1]。 PD 166866 还抑制 L6 细胞中 bFGF 诱导的 44-kDa 和 42-kDa (ERK 1/2) 丝裂原活化蛋白激酶亚型的酪氨酸磷酸化。PD 166866 每天暴露于浓度为 1 至 100 nM 的 L6 细胞，导致连续 8 天浓度相关地抑制 bFGF 刺激的细胞生长，IC50 值为 24 nM ^[1]。
参考文献	[1]. Panek RL, et al. In vitro biological characterization and antiangiogenic effects of PD 166866, a selective inhibitor of the FGF-1 receptor tyrosine kinase. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Jul;286(1):569-77. [2]. Thompson AM, Connolly CJ, Hamby JM, et al. 3-(3,5-Dimethoxyphenyl)-1,6-naphthyridine-2,7-diamines and related 2-urea derivatives are potent and selective inhibitors of the FGF receptor-1 tyrosine kinase. J Med Chem. 2000;43(22):4200-4211.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	21 mg/mL (52.97 mM)50℃水浴

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5224 mL	12.6122 mL	25.2245 mL
	5 mM	0.5045 mL	2.5224 mL	5.0449 mL
	10 mM	0.2522 mL	1.2612 mL	2.5224 mL
	50 mM	0.0504 mL	0.2522 mL	0.5045 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。