WP1066 - CAS:857064-38-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

010A04,010J0T,010A02,010J0S,01070H,010I0ζ,010301,0D01,0D05

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WP1066

目录号 : SJ-MX0820 纯度：99.28%

WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用，但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。WP1066 可诱导凋亡（apoptosis）。

CAS No. :857064-38-1

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 595.00
50 mg	¥ 1900.00
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大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

857064-38-1

分子式

C₁₇H₁₄BrN₃O

分子量

356.22

储存方式
(自收到货起)

；Pure form

；-20℃ ； 3 年

；In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

；-80℃ ；；2 年

；4℃ ；；；2 年

；-20℃ ；；1 年

生物活性	WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用，但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。WP1066 可诱导凋亡（apoptosis）。
相关靶点	STAT；JAK；Apoptosis
作用通路	JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Epigenetics；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
应用领域	肿瘤；干细胞
IC50 & Target	JAK2 ；^[1]；STAT3 ；^[2]
体外研究 (In Vitro)	WP1066 以剂量依赖性方式显著抑制 HEL 细胞的生长。抑制 HEL 细胞增殖的 IC50 值为 2.3 μM。 WP1066 抑制携带 JAK2 ^V617F 突变亚型的人类 HEL 细胞的生长；^[1]。用 WP1066 阻断 p-STAT3 可增强 CTX 对肿瘤的细胞毒作用。 WP1066 对 B16 细胞的 IC50 剂量为 2.43 µM（0.865 µg/mL）^[2]。 WP1066 抑制 AML 原始集落形成细胞增殖，增加浓度时抑制正常 BM 祖细胞增殖，并抑制 AML 集落形成细胞增殖；^[3]。
体内研究 (In Vivo)	WP1066（30 mg/kg，o.g.）对肿瘤微环境中 p-STAT3 通路的 CTX 抑制具有累加效应；^[2]。
参考文献	[1]. Verstovsek S, et al. WP1066, a novel JAK2 inhibitor, suppresses proliferation and induces apoptosis in erythroid human cells carrying the JAK2 V617F mutation. Clin Cancer Res, 2008, (3), 788-796. [2]. Hatiboglu MA, et al. The tumor microenvironment expression of p-STAT3 influences the efficacy of WP1066 in murine melanoma models. Int J Cancer, 2012, 131(1), 8-17. [3]. Ferrajoli A, et al. WP1066 disrupts Janus kinase-2 and induces caspase-dependent apoptosis in acute myelogenous leukemia cells. Cancer Res, 2007, 67(23), 11291-11299.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	71 mg/mL (199.32 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8073 mL	14.0363 mL	28.0725 mL
	5 mM	0.5615 mL	2.8073 mL	5.6145 mL
	10 mM	0.2807 mL	1.4036 mL	2.8073 mL
	50 mM	0.0561 mL	0.2807 mL	0.5615 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。