DMH-1 - CAS:1206711-16-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

010401,010K03,0D01,0D05

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DMH-1

目录号 : SJ-MX0790 纯度：99.64%

DMH-1 是一种有效的、具有选择性的 BMP 抑制剂，对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6 的 IC50 值分别为 27/107.9/＜5/47.6 nM。DMH-1 可抑制自噬。DMH-1 与 SB431542 联用可促进 iPS 细胞神经分化。

CAS No. :1206711-16-1

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 565.00
50 mg	¥ 1995.00
100 mg	¥ 3630.00
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Cas No.

1206711-16-1

分子式

C₂₄H₂₀N₄O

分子量

380.44

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Autophag；TGF-β Receptor

作用通路

Autophagy；TGF-beta/Smad

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
ALK ^[1]	ALK2 ^[1]	ALK3 ^[1]	ALK6 ^[1]
27 nM	107.9 nM	＜5 nM	47.6 nM

体外研究 (In Vitro)

DMH-1 (0.5 µM) 诱导 OCT4 、 Nanog 和 PAX6 蛋白表达的调节。PAX6 表达在第 5 天和第 7 天分别在 CA6 和 SM3 细胞中显著上调。 DMH-1 显著降低 SM3 和 CA6 细胞中表达多能性标记蛋白 OCT4 和 Nanog 的细胞百分比。DMH-1 抑制 HeLa 和 MCF-7 细胞增殖 ^[2]。

DMH-1 (5 µM、10 µM) 抑制 CDDP 诱导的 HeLa 细胞自噬，并增强 CDDP 降低 HeLa 细胞活力的能力 ^[2]。

PAX6 可在 hiPSCs 神经诱导过程中通过调控 DMH-1 浓度独立调控 SOX1 的表达 ^[2]。

DMH-1 (5 μM、10 μM) 抑制 CDDP 诱导的 HeLa 细胞自噬，并增强 CDDP 降低 HeLa 细胞活力的能力，抑制 Tamoxifen 诱导的 MCF-7 细胞自噬，并增强 Tamoxifen 降低 MCF- 7 细胞活力，抑制 5-FU 诱导的 MCF-7 和 HeLa 细胞自噬，但不影响 5-FU 对 MCF-7 和 HeLa 细胞活力的抑制作用。DMH-1 在处理 24 小时后增强 CDDP 对 HeLa 细胞的凋亡诱导作用。DMH-1 抑制 HeLa 和 MCF-7 细胞增殖 ^[3]。

DMH-1 (20 μM) 降低 Smads 1、5 和 9 的典型磷酸化。DMH-1 与顺铂联合使用可显著降低 OVCAR8 细胞中的 Ki-67 阳性染色。DMH-1 (20 μM) 在 OVCAR8 和 NCI-RES 细胞中上调 JAG1，减少 CYP1B1 并增加 HAPLN1 表达 ^[4]。

体内研究 (In Vivo)

DMH1 (5 mg/kg；i.p.) 处理显著降低人肺癌异种移植模型中的肿瘤生长 ^[3]。

参考文献

[1]. Engers DW, et al. Synthesis and structure-activity relationships of a novel and selective bone morphogenetic protein receptor (BMP) inhibitor derived from the pyrazolo[1.5-a]pyrimidine scaffold of dorsomorphin: the discovery of mL347 as an ALK2 versus ALK3 selective mLPCN probe. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jun 1;23(11):3248-52.

[2]. Neely MD, et al. DMH1, a highly selective small molecule BMP inhibitor promotes neurogenesis of hiPSCs: comparison of PAX6 and SOX1 expression during neural induction. ACS Chem Neurosci. 2012 Jun 20;3(6):482-91.

[3]. Hao J, et al. DMH1, a small molecule inhibitor of BMP type i receptors, suppresses growth and invasion of lung cancer. PLoS One. 2014 Mar 6;9(6):e90748.

[4]. Hover LD, et al. Small molecule inhibitor of the bone morphogenetic protein pathway DMH1 reduces ovarian cancer cell growth. Cancer Lett. 2015 Nov 1;368(1):79-87.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	10 mg/mL (26.29 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6285 mL	13.1427 mL	26.2854 mL
	5 mM	0.5257 mL	2.6285 mL	5.2571 mL
	10 mM	0.2629 mL	1.3143 mL	2.6285 mL
	50 mM	0.0526 mL	0.2629 mL	0.5257 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。