PCI-34051 是一种有效的、选择性的 HDAC8 抑制剂,IC50 为 10 nM。比作用于 HDAC1、HDAC6 选择性高 200 多倍,比作用于 HDAC2、HDAC3 和 HDAC10 选择性高 1000 倍。PCI-34051 可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
HDAC;Apoptosis
Cell Cycle/DNA Damage;Epigenetics;Apoptosis
IC50: 10 nM (HDAC8) [1]
PCI-34051 是一种具有良好潜能的低分子量异羟肟酸支架 (HDAC8;Ki=2 μM), 对 HDAC8 的选择性大约是其他 I 类 HDACs 的 5 倍。研究发现,在来源于 T 细胞淋巴瘤的细胞系 (包括 Jurkat 和 HuT780) 中,PCI-34051 以低微摩尔浓度诱导细胞凋亡,而高达 20 μM 的剂量对 B 细胞或髓源性淋巴瘤或实体瘤细胞系无影响 [1]。
在小鼠哮喘模型中,PCI-34051 (腹腔注射;0.5 mg/kg) 联合地塞米松 (腹腔注射;2.0 mg/kg) 可减轻哮喘患者嗜酸性粒细胞炎症和气道高反应性,减少气道重塑 [2]。
[1]. Balasubramanian S, et al. A novel histone deacetylase 8 (HDAC8)-specific inhibitor PCI-34051 induces apoptosis in T-cell lymphomas. Leukemia. 2008 May;22(5):1026-34.
[2]. Ren Y, et al. Therapeutic effects of histone deacetylase inhibitors in a murine asthma model. Inflamm Res. 2016 Dec;65(12):995-1008.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.43%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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