ZLN005 - CAS:49671-76-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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ZLN005

目录号 : SJ-MX1031 纯度：98.00%

ZLN005 是新型过氧化物增殖激活受体协同激活子 (peroxisome proliferator-activated receptor-γ coactivator-1α，PGC-1α) 激活剂。ZLN005 可多个方面促进 hESC-CMs 成熟。

CAS No. :49671-76-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 425.00
50 mg	¥ 1470.00
100 mg	¥ 2640.00
200 mg	咨询
500 mg	咨询
1 g	咨询
2 g	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

49671-76-3

分子式

C₁₇H₁₈N₂

分子量

250.34

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	ZLN005 是新型过氧化物增殖激活受体协同激活子 (peroxisome proliferator-activated receptor-γ coactivator-1α，PGC-1α) 激活剂。ZLN005 可多个方面促进 hESC-CMs 成熟。
相关靶点	PGC-1α
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	代谢
IC50 & Target	PGC-1α ^[1]
体外研究 (In Vitro)	ZLN005 是一种新型的 PGC-1α 转录调控子。在 PGC-1α 启动子报告试验中，ZLN005 可有效地抑制荧光素酶。在 L6 肌管中，ZLN005 可剂量依赖地增加 PGC-1α 的 mRNA 水平 ^[1]。 ZLN005 (10 μM) 可提高细胞色素 c 氧化酶 5b (cox5b)、乙酰辅酶 A 氧化酶、雌激素相关受体 α (ERRα)、NRF1 和 GLUT4 的 mRNA 水平。ZLN005 (20 μM) 可以剂量依赖的方式将葡萄糖吸收和棕榈酸氧化分别提高 1.8 倍和 1.28 倍 ^[1]。在转染 PGC-1α siRNA 的 L6 肌管中，ZLN005 刺激的棕榈酸氧化和 PGC-1α 基因表达被阻断。在 L6 肌管中，ZLN005 可提高 AMPK 和乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 的磷酸化 ^[1]。使用 ZLN005 处理成人心肌细胞 2 天，即可从多方面促进 hESC-CMs 成熟，如 ZLN005 显著提高了 PGC1α 和蛋白的表达水平，提升线粒体功能基因的表达、代谢水平和成熟。此外，ZLN005 处理显著上调与肌丝有关的基因表达、改善 hESC-CMs 的肌丝排列和增加 hESC-CMs 的肌节长度，促进心肌细胞间的间隙连接和心肌细胞的电传导，并使得心肌细胞的动作电位和钙瞬变更成熟 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	ZLN005 (15 mg/kg；口服；每天，持续 4 周) 处理的 db/db 小鼠与瘦鼠相比，在 4 周内降低随机血糖和空腹血糖水平 ^[1]。在 db/db 小鼠中，ZLN005 可减少 RER，表明转换为脂肪酸利用。ZLN005 可显著降低空腹血糖和随机血糖水平。另外，ZLN005 可提高葡萄糖清除率和丙酮酸耐受，降低胰岛素抵抗 ^[1]。
参考文献	[1]. Zhang LN, et al. Novel small-molecule PGC-1α transcriptional regulator with beneficial effects on diabetic db/db mice. Diabetes. 2013 Apr;62(4):1297-307. [2]. Liu Y, et al. PGC-1α activator ZLN005 promotes maturation of cardiomyocytes derived from human embryonic stem cells. Aging (Albany NY). 2020 Apr 28;12(8):7411-7430.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	37 mg/mL (147.80 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.9946 mL	19.9728 mL	39.9457 mL
	5 mM	0.7989 mL	3.9946 mL	7.9891 mL
	10 mM	0.3995 mL	1.9973 mL	3.9946 mL
	50 mM	0.0799 mL	0.3995 mL	0.7989 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。