SR-18292 是一种 PPARγ 共激活因子-1α (PGC-1α) 抑制剂，可促进 PGC-1α 乙酰化，抑制糖异生基因的表达，并减少肝细胞中葡萄糖的产生。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 460.00 | |
| 10 mg | ¥ 680.00 | |
| 25 mg | ¥ 1260.00 | |
| 50 mg | ¥ 2220.00 | |
| 100 mg | ¥ 3720.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 540.00 |
| Cas No. |
2095432-55-4
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H30N2O2
|
|||||
| 分子量 |
366.50
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
SR-18292 是一种 PPARγ 共激活因子-1α (PGC-1α) 抑制剂，可促进 PGC-1α 乙酰化，抑制糖异生基因的表达，并减少肝细胞中葡萄糖的产生。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
PGC-1α；Autophagy
|
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy
|
| 应用领域 |
代谢；干细胞
|
| IC50 & Target |
PGC-1α [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在肝细胞中，SR-18292 是一种有效的葡萄糖异生相关基因表达和葡萄糖生成的抑制剂。SR-18292 增加 PGC-1α 与乙酰转移酶 GCN5 的相互作用，并减少 PGC-1α 对核激素受体 HNF4α 的共激活。SR-18292 抑制 HNF4α/PGC-1α 糖异生转录功能 [1]。 通过增加 GCN5 与 PGC-1α 的相互作用，SR-18292 增加了特定 PGC-1α 赖氨酸残基的乙酰化，这可能随后降低其糖异生活性 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SR-18292 降低空腹血糖，增加肝脏胰岛素敏感性并改善糖尿病小鼠的葡萄糖稳态。高脂肪饮食 (HFD) 喂养的小鼠，肥胖和 T2D 的饮食模型，通过 IP 注射连续 3 天用 SR-18292 (45 mg/kg) 治疗，并且在测量空腹血糖之前在第 4 天再次治疗。与匹配的媒介物处理的对照小鼠相比，用 SR-18292 治疗的小鼠具有显著更低的空腹血糖浓度水平。从用 SR-18292 治疗的小鼠中分离的肝脏中，糖异生基因表达，特别是 Pck1 的表达受到抑制 [1]。 在患有 2 型糖尿病的饮食性和遗传性小鼠模型中，SR-18292 能够降低血糖、强烈增加肝脏胰岛素敏感性并改善葡萄糖稳态。在体内，SR-18292 能够抑制肝脏葡萄糖的生成。SR-18292 在体内的主要靶器官是肝脏，是其发挥抗糖尿病活性的重要部分 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
73 mg/mL (199.20 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7285 mL | 13.6426 mL | 27.2851 mL | |
| 5 mM | 0.5457 mL | 2.7285 mL | 5.4570 mL | |
| 10 mM | 0.2729 mL | 1.3643 mL | 2.7285 mL | |
| 50 mM | 0.0546 mL | 0.2729 mL | 0.5457 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
