FX1 - CAS:1426138-42-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,010302,0D01

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FX1

目录号 : SJ-MX0569 纯度：98.97%

FX1 是一种强效且特异性强的B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂， IC50 大约为 35 μM。FX1 可诱导凋亡（apoptosis）。

CAS No. :1426138-42-2

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 580.00
25 mg	¥ 1250.00
50 mg	¥ 1995.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1426138-42-2

分子式

C₁₄H₉ClN₂O₄S₂

分子量

368.82

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	FX1 是一种强效且特异性强的B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂， IC50 大约为 35 μM。FX1 可诱导凋亡（apoptosis）。
相关靶点	Bcl-2 Family；Apoptosis
作用通路	Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 35 μM (BTB domain of BCL6，Cell free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	BCL-6(B-cell lymphoma 6 protein)作为一种转录抑制因子，对B细胞生发中心的发育和功能维持起着重要的作用，使生发中心的B细胞迅速增殖，逃避生长检查点的控制，并能承受较高水平的DNA损伤，BCL-6的表达失控将会直接导致B细胞淋巴瘤的产生，因此BCL-6被认为是弥漫性大B细胞淋巴瘤的治疗靶标。FX1能破坏BCL6抑制复合体的形成、使BCL6靶基因失活，模拟表达携带辅阻遏物结合位点突变的BCL6的小鼠表型。FX1在体内外抑制ABC-DLBCL细胞，在离体实验中也抑制人来原代ABC-DLBCL样本 ^[1]。 FX1对BCL6特异，比天然BCL6配体SMRT更具有亲和力。FX1诱导DLBCL细胞中BCL6靶基因，如CASP8, CD69, CXCR4, CDKN1A和DUSP5受到显著抑制。FX1比其之前几代的BCL6抑制剂更为有效，是其效力的100倍以上。比抗生素rifamycin和rifabutin的结合有效300倍以上 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	FX1在DLBCL移植瘤小鼠中可导致显著的DLBCLs抑制，不仅阻止移植瘤的生长，也可引起使其从原来体积发生缩减。在低至25 mg/kg的浓度下，能到到最大效应，诱导肿瘤的消退。TUNEL和Ki67染色实验证明，FX1比79-6能诱导更多的细胞凋亡和生长阻滞 ^[1]。在SCID小鼠中，FX1的半衰期约为12小时。经FX1处理过后，取小鼠的肺部、肠道、心脏、肾脏、肝脏、脾脏和特定器官的骨髓进行切片H&E染色观察，没有显著毒性、炎症和感染迹象。对FX-1处理过的小鼠的外周血细胞进行计数以及对血清化学进行检验，发现参数正常 ^[1]。
参考文献	[1]. Cardenas MG, et al. Rationally designed BCL6 inhibitors target activated B cell diffuse large B cell lymphoma. J Clin Invest. 2016 Sep 1; 126(9): 3351–3362.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	20 mg/mL(54.23 mM)50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7113 mL	13.5567 mL	27.1135 mL
	5 mM	0.5423 mL	2.7113 mL	5.4227 mL
	10 mM	0.2711 mL	1.3557 mL	2.7113 mL
	50 mM	0.0542 mL	0.2711 mL	0.5423 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。