如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
Erlotinib (OSI-744) hydrochloride是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM，对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 385.00 | |
| 500 mg | ¥ 1020.00 | |
| 1 g | 咨询 | |
| 2 g | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
183319-69-9
|
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H24ClN3O4
|
||||||
| 分子量 |
429.90
|
||||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Erlotinib (OSI-744) hydrochloride是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM，对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
EGFR；Autophagy |
| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy |
| 应用领域 |
肿瘤
|
| IC50 & Target |
IC50: 2 nM (EGFR)[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Erlotinib (OSI-744) hydrochloride是一种有效的EGFR重组细胞内（激酶）结构域抑制剂，IC50为1 nM。在为期8天的增殖试验中，Erlotinib (OSI-744) hydrochloride强烈抑制DiFi细胞的增殖，IC50为100 nM[1]。 与单独使用任何一种药物相比，BDIM和Erlotinib (OSI-744) hydrochloride (2 μM)的组合可显著抑制BxPC-3细胞中的集落形成。与单独使用任一药物的细胞凋亡作用相比，B-DIM和Erlotinib (OSI-744) hydrochloride(2 μM)的组合仅在BxPC-3 细胞中显著诱导细胞凋亡[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在实验条件下，与未治疗的对照相比，B-DIM和腹腔内注射50 mg/kg Erlotinib (OSI-744) hydrochloride联合治疗，显示肿瘤重量显著降低（P<0.01）[2]。 与CP+载体(V)大鼠相比，口服给药20 mg/kg Erlotinib (OSI-744) hydrochloride显著减轻顺铂 (CP)诱导的体重(BW)降低(P<0.05)。与正常对照组相比，Erlotinib (OSI-744) hydrochloride处理显著改善CP-N大鼠的肾功能。与CP+V大鼠相比，CP+Erlotinib (OSI-744) hydrochloride(E)处理的大鼠血清肌酐(s-Cr)(P<0.05)、血尿素氮(BUN)(P<0.05)、尿N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶水平指数显著降低(NAG) (P<0.05)，尿量(UV)(P<0.05)和Cr清除率 (Ccr) (P<0.05)显著增加[3]。 |
| 参考文献 |
[1]. Moyer JD, et al. Induction of apoptosis and cell cycle arrest by CP-358,774, an inhibitor of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase. Cancer Res. 1997, 57(21), 4838-4848. [2]. Ali S, et al. Apoptosis-inducing effect of erlotinib is potentiated by 3,3'-diindolylmethane in vitro and in vivo using an orthotopic model of pancreatic cancer. Mol Cancer Ther, 2008, 7(6), 1708-1719. [3]. Wada Y, et al. Epidermal growth factor receptor inhibition with erlotinib partially prevents cisplatin-induced nephrotoxicity in rats. PLoS One. 2014 Nov 12;9(11)：e111728. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
6 mg/mL(13.96 mM)50℃水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3261 mL | 11.6306 mL | 23.2612 mL | |
| 5 mM | 0.4652 mL | 2.3261 mL | 4.6522 mL | |
| 10 mM | 0.2326 mL | 1.1631 mL | 2.3261 mL | |
| 50 mM | 0.0465 mL | 0.2326 mL | 0.4652 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
[1]. Moyer JD, et al. Induction of apoptosis and cell cycle arrest by CP-358,774, an inhibitor of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase. Cancer Res. 1997, 57(21), 4838-4848.
[2]. Ali S, et al. Apoptosis-inducing effect of erlotinib is potentiated by 3,3'-diindolylmethane in vitro and in vivo using an orthotopic model of pancreatic cancer. Mol Cancer Ther, 2008, 7(6), 1708-1719.
[3]. Wada Y, et al. Epidermal growth factor receptor inhibition with erlotinib partially prevents cisplatin-induced nephrotoxicity in rats. PLoS One. 2014 Nov 12;9(11)：e111728.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
扫码关注公众号
COA
