Bosutinib (SKI-606) - CAS:380843-75-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Bosutinib (SKI-606)

目录号 : SJ-MX0484 中文名称 : 伯舒替尼；博苏替尼 纯度：99.93%

Bosutinib (SKI-606)是一种酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，靶向双重 Bcr-Abl 和 Src，在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬（autophagy）。

CAS No. :380843-75-4

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 155.00
50 mg	¥ 465.00
100 mg	¥ 710.00
200 mg	咨询
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Cas No.

380843-75-4

分子式

C₂₆H₂₉Cl₂N₅O₃

分子量

530.45

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性

相关靶点

Src;Bcr-Abl;Autophagy

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK;Autophagy

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50
Src ^[1]	Abl ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
1.2 nM	1 nM

体外研究 (In Vitro)

Bosutinib作用于Src比非Src家族激酶选择性高，IC50为1.2 nM，且有效抑制Src依赖的细胞增殖，IC50为100 nM ^[1]。

Bosutinib 显著抑制Bcr-Abl阳性白血病细胞系KU812, K562, 和MEG-01 而不是 Molt-4, HL-60, Ramos, 和其他白血病细胞系的增殖，IC50分别为5 nM, 20 nM,和20 nM，比 STI-571更有效。与STI-571类似，Bosutinib 作用于Abl-MLV转化纤维，具有看增殖活性，IC50为 90 nM。Bosutinib浓度分别为50 nM, 10-25 nM, 和200 nM 时,切除CML细胞中的Bcr-Abl 和STAT5及纤维中表达的v-Abl酪氨酸磷酸化，导致Bcr-Abl下游信号Lyn/Hck 磷酸化受抑制 ^[2]。

虽然不能抑制乳腺癌细胞增殖和存活，但是可明显降低乳腺癌细胞运动和入侵，IC50为250 nM,提高细胞间粘附和β-连环蛋白的膜定位 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Bosutinib每天按60 mg/kg剂量有效作用于携带Src-转化纤维移植瘤和HT29移植瘤的裸鼠，T/C值分别为18%和30% ^[1] 。

Bosutinib口服给药小鼠5天，显著抑制K562 肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，按100 mg/kg 剂量处理可根除大的肿瘤，按150 mg/kg剂量处理可除去肿瘤，且没有毒性 ^[2] 。

与作用于HT29 移植瘤的效果相比，Bosutinib按 75 mg/kg剂量作用于携带Colo205移植瘤的裸鼠，每天两次，可抑制肿瘤生长，提高剂量后不会有更高效果，但是按50 mg/kg剂量处理则没有效果 ^[4]。

参考文献

[1]. Boschelli DH, et al. Optimization of 4-phenylamino-3-quinolinecarbonitriles as potent inhibitors of Src kinase activity. J Med Chem, 2001, 44(23), 3965-3977.

[2]. Golas JM, et al. SKI-606, a 4-anilino-3-quinolinecarbonitrile dual inhibitor of Src and Abl kinases, is a potent antiproliferative agent against chronic myelogenous leukemia cells in culture and causes regression of K562 xenografts in nude mice. Cancer Res, 2003, 63(2), 375-381.

[3]. Vultur A, et al. SKI-606 (bosutinib), a novel Src kinase inhibitor, suppresses migration and invasion of human breast cancer cells. Mol Cancer Ther, 2008, 7(5), 1185-1194.

[4]. Golas JM, et al. SKI-606, a Src/Abl inhibitor with in vivo activity in colon tumor xenograft models. Cancer Res, 2005, 65(12), 5358-5364.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (188.52 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8852 mL	9.4260 mL	18.8519 mL
	5 mM	0.3770 mL	1.8852 mL	3.7704 mL
	10 mM	0.1885 mL	0.9426 mL	1.8852 mL
	50 mM	0.0377 mL	0.1885 mL	0.3770 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。