IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride - CAS:1186195-62-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride

目录号 : SJ-MX0611 纯度：99.74%

IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2、IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM、70 nM 和 200 nM。IKK-16 (IKK Inhibitor VII) hydrochloride 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK2) 的活性，对应的 IC50 值为 50 nM。

CAS No. :1186195-62-9

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 700.00
10 mg	¥ 980.00
50 mg	¥ 3950.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1186195-62-9

分子式

C₂₈H₃₀ClN₅OS

分子量

520.09

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性

相关靶点

IKK；LRRK2

作用通路

NF-κB Signaling；Autophagy

应用领域

免疫/炎症

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
IKK1 ^[1]	IKK2 ^[1]	IKK ^[1]	LRRK2 ^[2]
200 nM	40 nM	70 nM	50 nM

体外研究 (In Vitro)

IKK 16 是 IKK2 的有效抑制剂，IC50 值为 40 nM^[1]。

IKK 16 是一种富含亮氨酸重复序列激酶 2 (LRRK2) 激酶抑制剂，其体外 IC50 为 50 nM。在体外，IKK 16 对 LRRK2 表现出亚微摩尔的 IC50 浓度，低于细胞中 Ser935 磷酸化抑制时观察到的 IC50 浓度。在体外培养的 HEK293 GFP-LRRK2 G2019S 细胞 (GS) 和 A2016T/G2019S 细胞 (IRM) 中，IKK 16 (20 μM) 可以抑制 LRRK2 Ser935 磷酸化 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

IKK 16 在急性细胞因子释放模型中也显示出显著的体内活性。IKK 16 (30 mg/kg；sc) 或口服 (30 mg/kg；p.o) 两种给药途径在指定剂量下均可导致 86% (s.c.) 和 75% (p.o.) 的显著抑制。IKK 16 (10 mg/kg；sc) 在巯基乙酸盐诱导的小鼠腹膜炎模型中也有活性。该模型中对中性粒细胞外渗的最大抑制作用约为 50% ^[1]。

IKK 16治疗 (1 mg/kg；i.v.) 导致脓毒症小鼠肝脏中 Akt 和 eNOS 的丝氨酸残基磷酸化程度显著增加 (P<0.05) ^[3]。

参考文献

[1]. Waelchli R, et al. Design and preparation of 2-benzamido-pyrimidines as inhibitors of IKK. Bioorg Med Chem Lett. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jan 1;16(1):108-12.

[2]. Hermanson SB, et al. Screening for novel LRRK2 inhibitors using a high-throughput TR-FRET cellular assay for LRRK2 Ser935 phosphorylation. PLoS One. 2012;7(8):e43580.

[3]. Coldewey SM, et al. Inhibition of IκB kinase reduces the multiple organ dysfunction caused by sepsis in the mouse. Dis Model Mech. 2013 Jul;6(4):1031-42.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	97 mg/mL (186.51 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9227 mL	9.6137 mL	19.2274 mL
	5 mM	0.3845 mL	1.9227 mL	3.8455 mL
	10 mM	0.1923 mL	0.9614 mL	1.9227 mL
	50 mM	0.0385 mL	0.1923 mL	0.3845 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。