MLi-2 是一种具有口服活性的、高选择性的 LRRK2 抑制剂，IC50 为 0.76 nM。MLi-2 可透过血脑屏障，具有用于帕金森氏病的潜力。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 440.00 | |
| 2 mg | ¥ 660.00 | |
| 5 mg | ¥ 1000.00 | |
| 10 mg | ¥ 1520.00 | |
| 25 mg | ¥ 2520.00 | |
| 50 mg | ¥ 3780.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 840.00 |
| Cas No. |
1627091-47-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H25N5O2
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| 分子量 |
379.46
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
MLi-2 是一种具有口服活性的、高选择性的 LRRK2 抑制剂，IC50 为 0.76 nM。MLi-2 可透过血脑屏障，具有用于帕金森氏病的潜力。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
LRRK2
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| 作用通路 |
Autophagy
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MLi-2 在体外纯化的 LRRK2 激酶测定中表现出优异的效力 (IC50=0.76 nM)，监测 LRRK2 pSer935 LRRK2 的去磷酸化的细胞测定 (IC50=1.4nM) 和放射性配体竞争结合测定 (IC50=3.4nM)。除了多种受体和离子通道外，MLi-2 对超过 300 种激酶的选择性超过 295 倍 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
通过 pSer935 LRRK2 的去磷酸化所测量发现，MLi-2 小鼠中的急性口服和亚慢性剂量给药在 24 小时期间导致剂量依赖性抑制中枢和外周靶标。在脑和血浆暴露的 15 周时间内，用 MLi-2 治疗 MitoPark 小鼠具有良好的耐受性。在 MLi-2 处理的 MitoPark 小鼠中观察到肺的形态学变化，与 II 型肺细胞增大一致 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
76 mg/mL (200.28 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6353 mL | 13.1766 mL | 26.3532 mL | |
| 5 mM | 0.5271 mL | 2.6353 mL | 5.2706 mL | |
| 10 mM | 0.2635 mL | 1.3177 mL | 2.6353 mL | |
| 50 mM | 0.0527 mL | 0.2635 mL | 0.5271 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
