L-779450 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,Kd 为 2.4 nM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Raf;Autophagy
Kd: 2.4 nM (B-Raf) [1]
L-779450 对 Raf 具有高度特异性,是 p38MAPK 的抑制剂,其激酶结构域与 Raf 结构相关。L-779450 (0.3-2 μM) 抑制人肿瘤系不贴壁细胞生长 [2]。
L-779450 能强烈增强 TRAIL 诱导的敏感黑色素瘤细胞凋亡,并在 Mel-2a、SK-Mel-103、A-375-TS 和 Mel-HO-TS 中抑制 TRAIL 耐药 (24 小时;细胞凋亡诱导率为 16-35%) [3]
[1]. Takle AK, et al. The identification of potent, selective and CNS penetrant furan-based inhibitors of B-Raf kinase. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Aug 1;18(15):4373-6.
[2]. Shelton JG, et al. Differential effects of kinase cascade inhibitors on neoplastic and cytokine-mediated cell proliferation. Leukemia. 2003 Sep;17(9):1765-82.
[3]. Berger A, et al. RAF inhibition overcomes resistance to TRAIL-induced apoptosis in melanoma cells. J Invest Dermatol. 2014 Feb;134(2):430-440.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 98.48%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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