Adezmapimod hydrochloride - CAS:869185-85-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

010401,01040402,010B09,0D01,0D06

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Adezmapimod hydrochloride

目录号 : SJ-MX4396 别名 : SB 203580 hydrochloride；RWJ 64809 hydrochloride 纯度：98.76%

Adezmapimod hydrochloride (SB 203580 hydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。

CAS No. :869185-85-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 210.00
50 mg	¥ 620.00
100 mg	¥ 1070.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

869185-85-3

分子式

C₂₁H₁₇ClFN₃OS

分子量

413.90

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

p38 MAPK；Autophagy；Mitophagy

作用通路

MAPK Signaling Pathway；Autophagy

应用领域

免疫/炎症；肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
p38 ^[1]	p38β2 ^[1]
50 nM	500 nM

体外研究 (In Vitro)

Adezmapimod hydrochloride (用 0-30 μM 预孵育 1 小时并在 20 ng/mL IL-2 存在下培养 24 小时) 可防止 IL-2 诱导的原代人 T 细胞、鼠 CT6 T 细胞或 BAF 增殖 F7 B 细胞的 IC50 为 3-5 μM ^[1]。

Adezmapimod hydrochloride 阻断 PKB 磷酸化 (IC50 3-5 μM)。Adezmapimod hydrochloride 在 CT6 和活化的人 T 细胞以及 IL-2 反应性 BA/F3 F7 B 细胞中以剂量依赖性方式抑制 Ser473 的磷酸化 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Adezmapimod hydrochloride (5 mg/kg/day；连续 16 天每天腹膜内注射；雌性无胸腺 Nu/Nu 小鼠) 处理与平行处理的 p38TM 肿瘤相比，p38WT 肿瘤的肿瘤负荷明显更小 ^[1]。

参考文献

[1]. Davies SP, et al. Specificity and mechanism of action of some commonly used protein kinase inhibitors. Biochem J. 2000 Oct 1;351(Pt 1):95-105.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (241.60 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	5 mg/mL (12.08 mM) 50℃水浴；超声波

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4160 mL	12.0802 mL	24.1604 mL
	5 mM	0.4832 mL	2.4160 mL	4.8321 mL
	10 mM	0.2416 mL	1.2080 mL	2.4160 mL
	50 mM	0.0483 mL	0.2416 mL	0.4832 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。