PF-4989216 - CAS:1276553-09-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,010G0801,0D01,0D05

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PF-4989216

目录号 : SJ-MX4394 纯度：99.70%

PF-4989216 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，Ki 为 0.6 nM。PF-4989216 (Compound 10) 对 mTOR 具有选择性，Ki 为 1440 nM。

CAS No. :1276553-09-3

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 380.00
5 mg	¥ 755.00
10 mg	¥ 1260.00
50 mg	¥ 4225.00
100 mg	¥ 5190.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1276553-09-3

分子式

C₁₈H₁₃FN₆OS

分子量

380.40

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

PF-4989216 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，Ki 为 0.6 nM。PF-4989216 (Compound 10) 对 mTOR 具有选择性，Ki 为 1440 nM。

相关靶点

PI3K；Apoptosis

作用通路

PI3K/Akt/mTOR；Apoptosis

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

Ki	Ki
PI3Kα^[1]	mTOR^[1]
0.6 nM	1440 nM

体外研究 (In Vitro)

PF-4989216 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，Ki 为 0.6 nM。PF-4989216 具有良好的细胞效价 (S473，IC50=79 nM)。PF-4989216 对 mTOR 具有选择性，Ki 为 1440 nM。PF-4989216 对其他 40 种激酶也有很好的选择性，但没有观察到对 CYP 抑制作用。PF-4989216 在 3 μM 下时，对 1A2、2C9、2D6 和 3A4 CYP 酶的抑制率均小于 30% ^[1]。

PF-4989216 对耐多药癌细胞系具有毒性，包括过表达 ABCB1 或 ABCG2 的细胞，以及转染人 ABCB1 或 ABCG2 的 HEK293 细胞。PF-4989216 抑制人结肠癌 S1 细胞系和 ABCG2 过表达亚系 S1-M1-80，IC50 分别为 1.11 和 6.79 uM^[1]。

PF-4989216 抑制人乳腺癌 MCF-7、ABCG2 过表达亚群 MCF7-FLV1000 和 MCF7-AdVp3000 的 IC50 分别为 2.30、23.26 和 62.57 uM。PF-4989216 抑制 pcDNA-HEK293、ABCB1 转染的 MDR19-HEK293、ABCG2 转染的 R482-HEK293 细胞，IC50 分别为 0.44、0.38 和 5.05 uM^[1]。

体内研究 (In Vivo)

PF-4989216 口服给药于 PI3K 驱动的 NCI-H1975 异种移植肿瘤，PF-4989216 (25-200 mg /kg) 表现出肿瘤生长抑制活性^[1]。

参考文献

[1]. Liu KK, et al. Highly Selective and Potent Thiophenes as PI3K Inhibitors with Oral Antitumor Activity. ACS Med Chem Lett. 2011 Sep 19;2(11):809-13.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	76 mg/mL (199.78 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6288 mL	13.1441 mL	26.2881 mL
	5 mM	0.5258 mL	2.6288 mL	5.2576 mL
	10 mM	0.2629 mL	1.3144 mL	2.6288 mL
	50 mM	0.0526 mL	0.2629 mL	0.5258 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。