Zuranolone - CAS:1632051-40-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

010C0K,010E0A,0D04

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Zuranolone

目录号 : SJ-MX3989 别名 : SAGE-217; BIIB125 纯度：98.87%

Zuranolone 是一种正在开发的用于治疗抑郁症的研究性药物。Zuranolone 作为一种新型和有效的 GABA_A 受体调节剂/激动剂，作用于突触和突触外受体亚型，对 α₁β₂γ₂ 和 α₄β₃δ GABA_A 受体的 EC50 分别为 296 nM 和 163 nM，并具有优异的口服 DMPK 特性。

CAS No. :1632051-40-1

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 425.00
5 mg	¥ 765.00
10 mg	¥ 1275.00
25 mg	¥ 2425.00
50 mg	¥ 3630.00
100 mg	¥ 5445.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1632051-40-1

分子式

C₂₅H₃₅N₃O₂

分子量

409.56

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

GABA Receptor

作用通路

Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling

应用领域

神经科学

IC50 & Target

EC50	EC50
α₁β₂γ₂ GABA_A receptor^[1]	α₄β₃δ GABA_A receptor ^[1]
296 nM	163 nM

体外研究 (In Vitro)

目前，Zuranolone 正在进行用于治疗产后抑郁 (PPD) 和重性抑郁障碍 (MDD) 的平行 2 期临床试验 ^[1]。

Zuranolone 在八个相关心脏离子通道中显示出 >30 μM 的抑制作用。10 μM 浓度的 Zuranolone 仅与甘氨酸 (57%) 和 sigma 受体 (88%) 结合，并抑制 TRPV1 (95%)^[1]。

体内研究 (In Vivo)

在 6 Hz 电刺激小鼠模型中，急性给予 Zuranolone (0.3-10 mg/kg；i.p.) 能够有效减少 PTZ 诱导的小鼠癫痫发作 (MEC_plasma=85 nM)，并产生剂量依赖性的抗惊厥作用^[1]。

在癫痫持续状态 (SE) 大鼠模型中，Zuranolone (0.3-5 mg；i.v.) 即使在诱发 SE 后 60 分钟给药，也能消除大鼠癫痫发作活动 ^[1]。

药代动力学研究显示，Zuranolone 在犬种的清除率低 (<10%的肝血流量)，从而具有良好的口服生物利用度 (F=68%) ^[1]。

参考文献

[1]. Martinez Botella G, et al. Neuroactive Steroids. 2. 3α-Hydroxy-3β-methyl-21-(4-cyano-1H-pyrazol-1'-yl)-19-nor-5β-pregnan-20-one: A Clinical Next Generation Neuroactive Steroid Positive Allosteric Modulator of the (γ-Aminobutyric Acid)A Receptor. J Med Chem. 2017 Sep 28;60(18):7810-7819.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (244.16 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4416 mL	12.2082 mL	24.4164 mL
	5 mM	0.4883 mL	2.4416 mL	4.8833 mL
	10 mM	0.2442 mL	1.2208 mL	2.4416 mL
	50 mM	0.0488 mL	0.2442 mL	0.4883 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。